【摘 要】
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目的研究氢溴酸沃替西汀的新合成工艺。方法以邻氯苯腈与2,4-二甲基苯硫酚为起始原料,经亲核取代反应得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后经霍夫曼降解生成2-(2
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
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目的研究氢溴酸沃替西汀的新合成工艺。方法以邻氯苯腈与2,4-二甲基苯硫酚为起始原料,经亲核取代反应得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后经霍夫曼降解生成2-(2,4-二甲基苯硫基)苯胺,再与二(2-氯乙基)胺盐酸盐环合,最后与氢溴酸成盐得到氢溴酸沃替西汀。结果与结论目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。该路线原料价廉易得,操作简单,适合工业化生产,总收率约54%(以邻氯苯腈计)。
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