【摘 要】
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目的：制备一种用于透皮给药的负载多西紫杉醇（DTX）的溶解微针，并进行体外评价。方法：考察不同材料及配方制备DTX溶解微针（DTX-MN），通过外观和力学性能指标对微针进行表征，测定微针针头载药量。使用猪皮肤考察微针溶解性能。剥离小鼠腹部皮肤，进行体外透皮吸收研究，初步考察DTX-MN给药后的皮肤药代动力学。结果：成功制备了针头完整、力学性能良好的DTX-MN，最佳工艺得到的微针针头载药量为（14
【机 构】
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江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心
【基金项目】
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江西中医药大学“1050”青年人才工程项目（编号：5142001012）； 江西中医药大学创新团队建设项目（编号：CXTD22004）； 江西中医药大学创新训练计划项目（编号：202010412202）；
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目的：制备一种用于透皮给药的负载多西紫杉醇（DTX）的溶解微针，并进行体外评价。方法：考察不同材料及配方制备DTX溶解微针（DTX-MN），通过外观和力学性能指标对微针进行表征，测定微针针头载药量。使用猪皮肤考察微针溶解性能。剥离小鼠腹部皮肤，进行体外透皮吸收研究，初步考察DTX-MN给药后的皮肤药代动力学。结果：成功制备了针头完整、力学性能良好的DTX-MN，最佳工艺得到的微针针头载药量为（14.81±4.20）μg（n=5），微针能完整插入皮肤穿透角质层屏障，且在10 min内完全溶解。体外透皮实验显示，DTX-MN的初始透皮速率和累积透皮通量都高于药物溶液组，相比溶液组，DTX-MN在24 h后累积渗透量提高了3.27倍，其释放机制符合Fickian扩散。结论：制备的DTX-MN有良好的穿刺皮肤的性能，能够显著促进DTX的透皮递送，该类微针有望促进DTX的浅表皮肤递送，具有潜在的临床应用价值。
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