瑞格列奈与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进与受体耦联的三磷酸腺苷（ATP）敏感性钾通道关闭，抑制钾离子从β细胞外流，细胞膜去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。主要用于饮食控制、降低体质量及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。本研究建立了液相色谱‐串联质谱（LC‐MS／MS）法测定瑞格列奈在人血浆中的药物浓度，该方法简单，最低定量下限为0．2ng／mL，且具有血浆用量少，分析时间短等优点，并采用该法对中国健康受试者单次口服0．2 mg瑞格列奈片的药动学参数和生物等效性进行了研究，为临床用药提供依据。