【摘 要】
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合成了一系列顺-3-甲基芬太尼4-N-丙酰基的类似物。测定了镇痛活性及部分代表性药物的镇痛作用时间。初步结果表明,该类衍生物有吗啡样镇痛活性,化合物1,2,3,7和17的镇痛活性
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所
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合成了一系列顺-3-甲基芬太尼4-N-丙酰基的类似物。测定了镇痛活性及部分代表性药物的镇痛作用时间。初步结果表明,该类衍生物有吗啡样镇痛活性,化合物1,2,3,7和17的镇痛活性均为吗啡的100倍以上。但均低于母体化合物顺-3-甲基芬太尼(7209)。化合物4,7,17的镇痛作用时间比芬太尼或顺-3-甲基芬太尼均有一定延长。
A series of analogues of cis-3-methylfentanyl 4-N-propionyl was synthesized. The analgesic activity and the analgesic effect of some representative drugs were determined. The preliminary results showed that these derivatives have morphine-like analgesic activity, and the analgesic activity of the compounds 1, 2, 3, 7 and 17 is more than 100 times that of morphine. But lower than the parent compound cis-3-methyl fentanyl (7209). The analgesic effect of compound 4, 7 and 17 was longer than fentanyl or cis-3-methyl fentanyl.
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