【摘 要】
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目的 考察枸橼酸托法替布理化性质,为其制剂处方、工艺设计、包装和储藏等提供理论依据.方法 采用HPLC测定药物在不同pH缓冲液及水中的平衡溶解度、脂水分配系数(P)及润湿性;对药物进行影响因素试验;测定药物的粒度、粒度分布、红外光谱(FTIR)、X-射线衍射图谱(XRD)、差示扫描量热图谱(DSC)和扫描电镜图谱(SEM).结果 枸橼酸托法替布在pH 1.0～8.0的缓冲液及水中的平衡溶解度为0.1834～22.5941 mg·mL-1,属高溶解性药物,其中在pH 1.0缓冲液中的平衡溶解度最大;在上述各
【机 构】
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绍兴文理学院元培学院,浙江绍兴312000;绍兴市越城区东湖街道社区卫生服务中心,浙江绍兴312000;绍兴震元中药饮片有限公司,浙江绍兴312000
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目的 考察枸橼酸托法替布理化性质,为其制剂处方、工艺设计、包装和储藏等提供理论依据.方法 采用HPLC测定药物在不同pH缓冲液及水中的平衡溶解度、脂水分配系数(P)及润湿性;对药物进行影响因素试验;测定药物的粒度、粒度分布、红外光谱(FTIR)、X-射线衍射图谱(XRD)、差示扫描量热图谱(DSC)和扫描电镜图谱(SEM).结果 枸橼酸托法替布在pH 1.0～8.0的缓冲液及水中的平衡溶解度为0.1834～22.5941 mg·mL-1,属高溶解性药物,其中在pH 1.0缓冲液中的平衡溶解度最大;在上述各介质中,lgP为-1.34～1.28,属低渗透性药物,其中在pH 3.6缓冲液中的lgP最大;在上述各介质中,接触角均＜90°,均易于被润湿;枸橼酸托法替布在高温、高湿及强光照射下均较为稳定;平均粒径为(29.85±0.17)μm;XRD、DSC及SEM结果均表明枸橼酸托法替布为结晶性药物,熔点为210℃;FTIR结果表明,枸橼酸托法替布在3375.44,3134.51,1732.54,1711.78,1625.24,1551.03,1529.52,1473.76,1448.28,1409.48,1348.17,1213.59,1170.22,1115.37,1077.68,1023.87,916.97,846.38,775.66,741.84,703.42,603.15,444.07cm-1有较强的红外特征峰.结论 枸橼酸托法替布为BCSⅢ类药物,宜设计成胃内滞留型给药系统,有利于药物在上消化道溶解与吸收,以提高生物利用度;本研究使用的枸橼酸托法替布为稳定的结晶性药物,可满足一般制剂生产、包装、贮藏等要求.
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