抗肿瘤剂:1-β-烷基-1-去氧鬼臼毒素衍生物的合成和生物活性

来源 :国外医学(中医中药分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:ASD121406113
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
鬼臼毒素是从盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum)和西藏鬼臼(P.emodi)中分离出的一种天然产物,临床作为抗肿瘤剂使用。本研究合成了1-去氧鬼臼毒素的1-β-烷基衍生物,并探讨了其细胞毒性和对DNA拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白聚合活性的抑制作用。在醚合三氟化硼的存在下,表鬼臼毒素衍生物(1a-c)与三甲基烯丙基硅烷反应, Podophyllotoxin is a natural product isolated from Podophyllum peltatum and P.emodi and is used clinically as an antineoplastic agent. In this study, 1-β-alkyl derivatives of 1-deoxypodophyllotoxin were synthesized and their cytotoxicity and inhibition of DNA topoisomerase Ⅱ and tubulin polymerization activity were investigated. Epipodophyllotoxin derivatives (1a-c) are reacted with trimethylallyl silane in the presence of boron trifluoride etherate,
其他文献
3,5,7,3′,4′-五羟黄烷酮是从落叶松(Larix dahurica)和L.sibirica树中分离的一种二氢五羟黄酮(DHQ)。在以1,3,10和30mg/kg的单剂量给大鼠静脉注射DHQ和以50和500mg/kg的单
一、工程简介及设计范围云南省楚雄州人民医院新区医院建设用地位于楚雄市富民新区内,总规划用地面积为18.8036公顷,建设规模为1000-1200床位,净用地16.3525公顷。本方案总
研究表明,硫酸多糖体外对多聚阳离子和氧自由基损伤的人脐静脉内皮细胞有保护作用。肝素、硫酸软骨素A抗多聚阳离子损伤作用比同浓度低分子肝素和甘糖酯强。肝素、硫酸软骨素A、
卫生部于2009年1月15日在海口市召开了全国卫生应急工作会议,陈竺部长在会上总结了5年来我国卫生应急工作的成绩,并对2009年应急工作任务进行了部署:深化医药卫生体制改革,进
报道了用反相高效液相色谱(Rp-HPLC)测定体内头孢噻肟钠(CTX)浓度的分析方法。血清样品用氯仿-异丙醇(9:1)提取,以甲醇-醋酸-醋酸钠缓冲液(30:70,pH4.5)为流动相,紫外λ_(260nm)检测,最低检出浓度为0.2ug/ml,平均提取回收丰为87.92%。以本法
本研究报导了硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯理化常数测试,TLC法对相关物质的分离及HPIC法分离定量的研究。优选了HPLC条件,确立了以C(18)柱及不同比例甲醇-水为流动相系统对5-ISMN、ISDN的
徐德林将在接下来的5年里,全面升级改造北京回龙观医院信息系统,以电子病历为核心,打造数字化医院。从技术员到助理工程师,从助理工程师到工程师和信息中心副主任,拥有计算机
笔者在对某市医疗服务体系及资金管理使用情况进行专项审计调查时发现,一些县乡医疗机构经上级部门统一配备的部分医疗设备根本不能派上用场,一些仪器检测数据误差大,不能正
本文用离子色谱法检测胰岛素中锌;测定了葡萄糖酸锌含量及其颗粒剂中锌的含量以及富血康糖浆中硫酸亚铁的含量:用本法测得胰岛素中含锌量与按中国药典法(1990)所测结果相符;葡萄糖酸锌
西部大开发是党中央、国务院在新的历史时期提出的经济发展战略,给西部地区大量引进外资、促进经济发展带来了新机遇。为了发挥税收的职能作用,给纳税人提供优质服务,更好地