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对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物I1~I28。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物I8(EC50=33.25μg/mL)和化合物I22(EC50=46.52μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素(EC50=128.54