目的比较pH 1盐酸溶液条件下阿莫西林原料药与黏膜黏附微球中阿莫西林稳定性,考察阿莫西林黏膜黏附微球(Amo-Cb-Ec)与阿莫西林乙基纤维素微球(Amo-Ec)体内外黏膜黏附效果。方法用乳化-溶媒蒸发法制备Amo-Cb-Ec和Amo-Ec;以高效液相色谱法测定Amo-Cb-Ec中阿莫西林及阿莫西林原料药在pH 1条件下稳定性;分别以拉力法和冲洗法考察Amo-Cb-Ec与离体大鼠肠黏膜和胃黏膜表面的黏附效果;以灌胃法考察微球在大鼠胃肠道黏附滞留程度。结果pH 1条件下,37℃振荡放置6 h,阿莫西林原料药降解大于50％,含0.5％卡波普有助于减少其降解程度,而Amo-Cb-Ec中阿莫西林相对含量均在85％左右。Amo-Cb-Ec与大鼠离体肠黏膜间黏附力显著高于不含黏附材料的Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠离体胃黏膜表面滞留率显著高于Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠胃肠道内的滞留率也显著高于Amo-Ec。结论在pH 1条件下游离阿莫西林不稳定,而卡波普对阿莫西林具有一定保护作用,Amo-Cb-Ec中所含阿莫西林稳定程度显著提高。体内外黏附试验结果显示,Amo-Cb-Ec对离体和活体胃黏膜具有良好的黏附作用。