【摘 要】
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目的 通过测定羟基吡啶酮类化合物5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度、表观脂水分配系数（log D）、解离常数（p Ka）以及稳定性，评价该化合物的物理化学性质对其成药性的影响。方法 建立HPLC检测方法并测定5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定其在水及不同pH溶液中的log D；利用电位滴定法测定其p Ka并考察温度、湿度和光照3个
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目的 通过测定羟基吡啶酮类化合物5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度、表观脂水分配系数（log D）、解离常数（p Ka）以及稳定性，评价该化合物的物理化学性质对其成药性的影响。方法 建立HPLC检测方法并测定5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定其在水及不同pH溶液中的log D；利用电位滴定法测定其p Ka并考察温度、湿度和光照3个因素对其稳定性的影响。结果 5LIO-1-Cm-3,2-HOPO的平衡溶解度在50～2500μg/ml之间；log D值介于-1～-0.5之间；p Ka1和p Ka2分别为8.53±0.07和9.14±0.08；在各种影响因素下稳定性均良好。结论 5LIO-1-Cm-3,2-HOPO为低溶解性、亲水性分子药物，呈弱酸性，化学性质稳定，在胃肠道环境下能吸收进入血液，但吸收可能不理想，通过制剂学技术有望提升其成药前景。
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