【摘 要】
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目的 制备包载雷公藤甲素(TP)的二元醇质体并考察其体外透皮性能.方法 采用注入-探头式超声法制备TP二元醇质体,以粒径和包封率为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化TP二元醇质体的制备工艺,并对其进行表征,以改良的Franz扩散池研究其体外透皮吸收性能.结果 TP二元醇质体制备工艺:TP投药量为8.3 mg,卵磷脂浓度为6.9 mg·mL-1,醇相用量为38.5％,二元醇比(乙醇:丙二醇)为7:3,胆卵比(胆固醇:卵磷脂)为1:5,制备温度为35℃,转速为600 r·min-1,
【机 构】
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江西中医药大学,现代中药制剂教育部重点实验室,南昌 330004
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目的 制备包载雷公藤甲素(TP)的二元醇质体并考察其体外透皮性能.方法 采用注入-探头式超声法制备TP二元醇质体,以粒径和包封率为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化TP二元醇质体的制备工艺,并对其进行表征,以改良的Franz扩散池研究其体外透皮吸收性能.结果 TP二元醇质体制备工艺:TP投药量为8.3 mg,卵磷脂浓度为6.9 mg·mL-1,醇相用量为38.5％,二元醇比(乙醇:丙二醇)为7:3,胆卵比(胆固醇:卵磷脂)为1:5,制备温度为35℃,转速为600 r·min-1,水合时间为30 min,超声功率为200 W,制得的TP二元醇质体外观澄清透明,有淡蓝色乳光,平均粒径为(124.7±0.46)nm,PDI为(0.166±0.02),Zeta电位为(-14.7±0.47)mV,在4℃下稳定性较好;体外经皮给药24 h,普通醇质体、二元醇质体和TP乙醇水溶液中TP单位面积累积透过量分别为(549.99±47.97)、(751.62±27.38)、(957.71±40.20)μg·cm-2,且制备的二元醇质体与Higuchi模型拟合度较高.结论 制备的TP二元醇质体粒径小且均一,易保存,具有良好的透皮吸收特性.
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