【摘 要】
：
斑蝥素衍生物是一类治疗癌症的重要药物.它具有广泛的抗癌活性谱，可以用于治疗原发性肝癌、结肠癌、膀胱癌，乳腺癌，食管癌等.在作用于恶性肿瘤的同时，斑蝥素还可以升高体内白细胞.斑蝥素衍生物的合成大多是通过对斑蝥素母核进行结构修饰，反应往往需要强碱条件以及有毒溶剂，造成了严重的环境污染.而反应条件的不绿色是造成污染的重要因素.因此开发绿色反应、尽量少用或不用传统有机溶剂是现代有机合成的研究方向[1].我
【机 构】
：
云南民族大学化学与环境学院,昆明650503
【出 处】
：
中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
斑蝥素衍生物是一类治疗癌症的重要药物.它具有广泛的抗癌活性谱，可以用于治疗原发性肝癌、结肠癌、膀胱癌，乳腺癌，食管癌等.在作用于恶性肿瘤的同时，斑蝥素还可以升高体内白细胞.斑蝥素衍生物的合成大多是通过对斑蝥素母核进行结构修饰，反应往往需要强碱条件以及有毒溶剂，造成了严重的环境污染.而反应条件的不绿色是造成污染的重要因素.因此开发绿色反应、尽量少用或不用传统有机溶剂是现代有机合成的研究方向[1].我们课题组研究了2-胺基取代斑蝥素衍生物的绿色合成方法，其反应过程温和、高效、绿色，不需要溶剂、常温即可发生反应[2].2-胺基取代斑蝥素衍生物的绿色方法合成研究不仅可以减少斑蝥素类抗癌药物生产引起的污染问题，而且能够突破传统合成技术的瓶颈，促进斑蝥素类的化合物的开发，为绿色制备药物活性成分提供参考.
其他文献
1,4-二氢吡啶是一类重要的含氮杂环化合物,大多具有生理活性,在药物合成与应用等领域得到广泛应用,其在临床上不仅用于治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血和动脉粥状硬化等心脑血管疾病,还用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫的辅药,因此国内外对该类化合物的研究十分活跃.Hantzsch反应是多组分合成1,4-二氢吡啶衍生物的经典和有效的方法.随着1,4-二氢吡啶衍生物多种生物活性
α,β-不饱和炔丙酮类化合物是有机合成反应中的一类重要中间体,因此发展高效合成该类化合物的方法具有重要意义。简单易得的亲电试剂作为氧化剂,叔丁醇锂作为碱,四氢呋喃作为溶剂,我们通过炔丙醇化合物的氧化反应便捷高效地合成了α,β-不饱和炔丙酮类化合物。该反应条件温和,操作简便,具有广泛的底物适用性,从而为炔丙酮化合物的制备提供了一个使用有效的方法。α,β-不饱和炔酮通常作为合成杂环类化合物的重要中间体
N-取代苯并咪唑类化合物是苯并咪唑类衍生物中的重要组成部分,具有显著的生物活性和药物活性,广泛应用于有机合成和临床治疗中[1]。例如,许多组胺受体拮抗剂[2],临床抗血压药物[3]和抗癌药物[4]等的有效片段均为N-取代苯并咪唑类化合物。传统的N-取代苯并咪唑的合成通常通过苯并咪唑的NH进一步烷基化反应得到5,该方法除了步骤繁琐,还需要先合成苯并咪唑,延续了苯并咪唑合成过程中的缺点如副产物多、反应
In recent years much attention has been focused on using alcohols as begin alkylating reagents because they are much greener chemicals than the corresponding more active alkyl halides or carbonyl comp
Ring-closing metathesis is a rapid and efficient method for the synthesis of heteroatom-containing macrocyclic compounds with biological activity.6-Aza-cyclononene is one type of special nitrogen-cont
Diphenylethene compounds,also known as stilbenes,have attracted much attention of researchers for their wide applications in chemistry,medicine,electronics,optics and materials science fields.For exam
Over the past several years,remarkable advances have been achieved in the fields of reductive scission of weak N-O,N-S,N-N,and N-halo (Cl or Br) bonds into N-radicals.[1]The oxidative cleavage of N-H
Decarboxylative bromination of the carboxylic acid is useful in organic chemistry to obtain bromo compounds.1 A number of metal catalysts including mercury,lithium,lead,manganese2 and non-metallic hyp
Vinyl sulfones widely exist in pharmaceutically active agents1 and naturally active molecules,and are the prevalent molecular skeleton for various organic transformations.2 It is a long-standing goal
香豆素可看作是邻羟基肉桂酸的内酯，具芳香气味，广泛存在于芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等高等植物中，在动物及微生物代谢产物中也有存在。香豆素类化合物具有多种生理活性，如抗HIV、抗癌、抗凝血、抗菌、抗病毒等。国内外众多学者对其化学和药理作用进行了深入的研究，发现了很多具新型结构和显著活性的天然香豆素化合物。而邻氯苯甲醛肟是一个简单易得的合成子，我们以6-羟基香豆素和邻氯苯甲醛肟为原料，通