论文部分内容阅读
三苯基膦修饰的多吡啶钌(Ⅱ)配合物光敏剂研究
【机 构】
：
生物无机与合成化学教育部重点实验室,中山大学化学学院,广州,510275
【出 处】
：
第十一届全国化学生物学学术会议
【发表日期】
：
2019年3期
其他文献
人体蛋白质S100A12(A12)是一个由93 个氨基酸残基组成的蛋白质,天然状态下为同源二聚体,在二聚体的界面上有两个相同的锌离子结合位点.本文通过蛋白质工程将两个A12 用共价键连接,利用单分子力谱探究两个锌离子中心的相互作用.实验中,野生型A12 二聚体((A12)2)中锌离子断裂的力约为80pN；突变掉第二个金属中心的A12 二聚体中,锌离子动力学稳定性略有降低；突变掉第一个金属中心的A1
核仁是一个重要的亚细胞结构,但能对核仁成像的探针很少。在本研究中我们发现通过荧光寿命显微镜(FLIM)成像,在氯代苯酚的共同孵育下,锇配合物[Os(phen)2(dppz)]Cl2(phen：1,10-邻菲啰啉；dppz：多吡啶并吩嗪)的Λ 对映异构体能够进入活细胞核,可将活细胞的核仁从细胞核中区分出来,而Δ 对映异构体可在固定细胞中将核仁从细胞核中区分出来。进一步用三种能够特异性抑制核仁蛋白生成
奥沙利铂在临床上被广泛用于治疗结直肠癌,然而其毒副作用和耐药性限制了疗效。[1]近年来研究发现,除造成DNA 损伤外,奥沙利铂也诱导细胞免疫原性死亡(ICD),进一步激活获得性免疫来杀死肿瘤细胞。[2]我们设想通过免疫佐剂Toll 样受体7(TLR7)激动剂来提高奥沙利铂引起免疫效应来提高药效,从而降低毒副作用和耐药性。[3]因此,我们设计合成了基于奥沙利铂的轴向含TLR7 激动剂的双功能四价铂前
磷光环金属铱(Ⅲ)氮杂环卡宾配合物具有优秀的抗肿瘤活性及独特的作用机制1-2,设计合成了系列可以被不同波长激发的配合物,表现出比顺铂更好的抗癌活性,细胞毒性大小与其脂溶性和摄取效率相关。配合物主要在线粒体富集,机理研究表明该配合物能够诱导一系列线粒体相关的事件,包括诱导线粒体膜电位去极化、增加细胞内ROS 水平、激活caspase 3/7,能够诱导细胞凋亡和线粒体自噬。此外,在光照条件下,细胞内R
肼类化合物被广泛应用于工业中,包括火箭燃料、除草剂的腐蚀成分、染料以及药物.作为肼类衍生物之一,异烟肼(INH)是最常用的一线抗结核药物,具有特异性强、副作用少、成本低等特点.有研究表明INH被某些KatG酶催化氧化形成活性自由基中间体的过程需要Mn离子的存在[.因此,我们选取Mn(Ⅲ)的络合物来研究INH被活化氧化的机理.先前有研究报道INH被Mn(Ⅲ)催化氧化的过程中会产生DNA损伤,经推测这
替莫唑胺(TMZ)是治疗恶性多形性胶质母细胞瘤(GBM)的一线药物,通过胞内弱碱性环境中降解为高活性中间体MTIC而对DNA的甲基化作用并产生细胞毒性.[1]然而,TMZ和MTIC 在体内的化学或生物受体迄今尚未发现,影响了人们对TMZ 和MTIC 药物作用的理解.我们研究了金属离子与TMZ 和MTIC 在水溶液中的作用,研究发现铜离子是十分有潜力的MTIC 受体,它能够在近中性环境中稳定结合MT
癌症在世界范围内正处于高发态势。尽管铂类药物在临床上表现出显著疗效,但随着人们对系统生物学和药理学认识的逐渐深入,发现它们也存在严重毒副作用和易产生耐药性等问题。人们逐渐认识到非铂类金属药物在治疗癌症时可能起到的重要作用。我们设计开发了含有N^N-,C^N-,C^C-,P^P-,P^O-,C^O-螯合配体的系列半三明治结构金属有机铱、钌抗癌配合物,这些化合物体外抗癌活性高出顺铂数十倍,具有不同于临
A tumor-related stimuli-activatable and biodegradable nanoplatform for effective photodynamic therapy(PDT)towards precision medicine is highly desirable but is still a pressing unmet need1.Here,we dev
Biocompatible chemical protein cleavage methods have been long-sought to replace enzymatic cleavages,but have yet to be realized.Here,we report the development of the SNAC-tag(Sequence-specific Nickel
Cancer-cell-targeted Metabolic Precursor and Ruthenium(Ⅱ)Complexes for Two-Photon Photodynamic Thera
A series of Ruthenium(Ⅱ)polypyridiyl complexes containing terminal alkyl groups have synthesized and characterized,which are able to reacted with the metabolic precursor via copper(Ⅰ)-catalyzed alkyne