【摘 要】
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碳环核苷是通过电子等排的原理,将核苷中呋喃型核糖的氧原子用CH2,CH2CH2等替换而形成的一类核苷类似物.与普通的核苷相比,碳环核苷不仅提高了对酶的耐受性,也减少了毒性.目
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物重点实验室,北京,100083
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碳环核苷是通过电子等排的原理,将核苷中呋喃型核糖的氧原子用CH2,CH2CH2等替换而形成的一类核苷类似物.与普通的核苷相比,碳环核苷不仅提高了对酶的耐受性,也减少了毒性.目前,碳环核苷在抗肿瘤和抗HIV方面表现出了显著的活性,如Aristeromycin,Neplanocin A,Carbovir,Carboxetanocin G,Cyclopropane Nucleoside.因此,通过对碱基部分或碳环部分进行结构改造,寻找有活性的碳环核苷类似物就成为了一个热点.目前,三元至六元的碳环核苷及双环碳环核苷均有合成,并对其进行了生物活性的评价.但对于七元及七元以上碳环核苷的研究仅见Sukhendu B.Mandal小组有过相关报道,但仅仅是腺苷的七元碳环核苷类似物.可以说,在这一方面仍然有很大的探索空间.
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