论文部分内容阅读
Design,Synthesis and Biological Evaluation of Novel Indol-2-one Derivatives as Anti Lung Cancer Agen
【机 构】
：
Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmaceutical Sciences,Central South University,410013
【出 处】
：
全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
【发表日期】
：
2013年11期
其他文献
近十几年来,由于多药耐药结核菌株以及艾滋病伴发结核感染的流行,促使人们重新重视抗结核药物的研究.现今为止,对多药耐药结核的治疗主要采取疗效较低毒性较大的二线抗结核药物联合给药.治疗过程长,且其中30％的多药耐药结核患者面临治疗失败.ATP 合成酶为结核杆菌呼吸链的最后一个酶.TMC207 是于2012 年经美国 FDA 的加速审批程序批准上市的第一个ATP 合成酶抑制剂,具有高效的抗结核活性,对敏
Synthesis and potential anticonvulsant activity of N-3-amino substituted 5,5-cyclopropanespirohydant
Epilepsy is a common neurologic affection characterized by excessive temporary neuronal discharge that affects about 1%of the worlds population.Despite the vailability of many antiepileptic drugs(AEDs
Estrogen receptors(ERs)are members of a superfamily of ligand-modulated nuclear receptors,which have been associated with an increased risk of cardiovascular diseases and breast cancer.Based on the pr
美托洛尔(Metoprolol,美多心安,倍他乐克,Betaloc),可选择性阻断β1 受体,几乎无膜稳定作用。人体对该药口服吸收完全,具有首过效应,生物利用度可达40％。美托洛尔是临床常用的抗高血压和心绞痛药物,其治疗指数低、安全范围较窄,因此其代谢多态性尤其得到重视。因药物中的杂质多数具有潜在生物活性,会影响药物的安全性和有效性,甚至产生毒性作用,美托洛尔存在多种杂质,对其杂质的控制要求极其严
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)和血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)已经成为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKI)研究中热点领域。近几年来，关于表皮生长因子受体/血管内皮生长因子(EGFR/VEGF)在肿瘤中的表达研究以及EGFR/VEGF 二者之间的协同作用已经见诸文献报道，因此具有表皮生长因子受体/血管内皮生长因子受体(EGFR/VEGFR)双重抑制活
埃索美拉唑(esomeprazole)——奥美拉唑的S 型异构体,其化学名称为(S)-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]-3H-苯并咪唑,是全球第一个旋光异构体质子泵抑制剂,由瑞典AstraZeneca 公司开发,于2001 年在欧美国家上市后,因其相对独特的代谢途径、高效持久的抑酸效果、较高的安全性和较低的不良反应发生率,得到临床的广泛应用和人们越来越多的
抗凝血药磺达肝癸钠肝素五糖的GSK专利合成路线56步，总产率小于0.1％.本课题组主要从四个方面对该合成工艺进行了改进，包括：艾杜糖醛酸和葡萄糖糖醛酸片段的合成工艺及其作为糖供体的糖基化反应条件的优化；叠氮化试剂的工艺改进；还原端甲苷的Fischer糖基化反应条件优化以及机制探讨.