注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学研究

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目的研究中国健康志愿者静脉滴注不同剂量注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠后的两药药代动力学。方法 12名中国健康志愿者采用随机交叉试验设计,静脉滴注单剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠(1.25、2.5、5g)。采用高效液相色谱的方法测定血药浓度和尿药浓度。结果受试者静脉滴注注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠1.25g、2.5g和5.0g后,哌拉西林钠的实际剂量分别为1.0g、2.0g和4.0g,其血药浓度的Cmax分别为48.19±9.40、116.72±16.28和245.94±52.29mg·L-1;t1/2分别为0.50±0.10、0.66±0.09和0.74±0.12h;AUC0-tn分别为38.29±8.59、105.35±19.14和267.65±58.35mg·h·L-1;AUC0-∞分别为39.86±8.86、107.33±19.52和271.36±58.72mg·h·L-1,尿药累积排出率平均为63.15%。他唑巴坦钠的实际剂量分别为0.25g、0.5g和1.0g,其Cmax分别为10.77±2.65、23.56±6.47和50.45±7.44mg·L-1;t1/2分别为0.57±0.16、0.75±0.37和0.90±0.27h;AUC0-tn分别为9.70±3.93、23.58±8.43和58.64±10.80mg·h·L-1;AUC0-∞分别为10.55±4.01、24.99±8.64和61.22±12.39mg·h·L-1,尿药累积排出率平均为46.68%。结论哌拉西林钠和他唑巴坦钠两药均为线性药代动力学特征,且无性别差异。
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