【摘 要】
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The amide functionality is one of the most important units in organic chemistry.It is the basic structural unit of proteins,but is also widely present in various polymers(e.g.chitin,nylon),natural pro
【机 构】
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School of Pharmacy,Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation,Ministry of Educatio
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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The amide functionality is one of the most important units in organic chemistry.It is the basic structural unit of proteins,but is also widely present in various polymers(e.g.chitin,nylon),natural products(e.g.paclitaxel,penicillin),top-selling drugs and agrochemicals.[1]It is present in more than 25%of all launched pharmaceuticals and 2/3 of the drug candidates.[2] Moreover,it has been estimated that 16%of all reactions performed in pharma industry involve amide bond formation.In this work,N-(hetero)arylamino acid amides have been synthesized via a novel method based on N-(hetero)arylamine activation into isothioureas followed by reaction with amino acids under iron catalysis.The protocol shows a broad functional group compatibility,with respect to side chain functionality of the amino acid(e.g.aliphatic and aromatic OH,(hetero)aromatic NH,amide NH,thioether),and the chiral amino acids do not undergo epimerization.The mechanism of the new amide synthesis has been studied.(Fig.1).
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