头孢喹肟在猪血清和组织液中半体内药动-药效同步模型研究

来源 :2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:rgr
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目的:本文建立了头孢喹肟在猪血清及组织液中高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测方法,研究了头孢喹肟在猪体内的药动学规律,建立了头孢喹肟在猪血清和组织液中半体内药动-药效同步模型,考察了头孢喹肟对大肠杆菌的抗菌效果,为临床用药提供依据.方法:7头健康三元猪随机交叉,以2mg/kg b.w.剂量分别进行耳缘静脉和腿部肌肉单点注射给药.用WinNonlin5.2分析软件处理血清和组织液中药-时数据.将药动参数与半体内(ex vivo)抗菌效应参数拟合,建立PK-PD同步模型.结果:头孢喹肟在血清中吸收迅速,达峰时间短,生物利用度高,消除半衰期短,在组织液中吸收速度慢,达峰时间延后,峰浓度降低,消除缓慢.AUC24值与IE及△lg值拟合良好,当AUC24值小于1.23μg/mL时,头孢喹肟对大肠杆菌无任何抗菌活性;AUC24值为1.83、2.34、2.93μg/mL时,分别产生抑制、杀菌、清除效果.结论:本文建立的HPLC-MS/MS简单快速、灵敏度高,适用于头孢喹肟在猪血清及组织液中的检测.头孢喹肟按2mg/kg b.w.给药后,可以有效地清除MIC值为0.032μg/mL的大肠杆菌,达到治疗效果.
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