【摘 要】
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Lycogarubin C 是由Steglich 和 Akazawa 在1994 年分别独立的从粘细菌Lycogala epidendrum 中分离得到的海洋天然产物.Lycogarubin C 有一定的抗肿瘤活性,以其他取代的芳基代替Lycogarubin C 中的吲哚环,设计合成了一系列的Lycogarubin C 类似物.它们的合成以亚氨基二乙酸为起始原料,经过成酯、保护、环合、磺酰化、su
【机 构】
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山东大学药学院,山东济南 250012
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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Lycogarubin C 是由Steglich 和 Akazawa 在1994 年分别独立的从粘细菌Lycogala epidendrum 中分离得到的海洋天然产物.Lycogarubin C 有一定的抗肿瘤活性,以其他取代的芳基代替Lycogarubin C 中的吲哚环,设计合成了一系列的Lycogarubin C 类似物.它们的合成以亚氨基二乙酸为起始原料,经过成酯、保护、环合、磺酰化、suzuki 偶联和脱保护六步而完成.其结构用1H NMR、13C NMR 和ESI-MS 进行了表征.用SRB 法测试了此类似物对人HL-60、MDA-MB-231 和A549 细胞的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,苯环甲氧基取代的3,4-二苯基吡咯类化合物的抗肿瘤活性优于Lycogarubin C,IC50 值达到3～5 μM.
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