【摘 要】
:
Lycogarubin C 是由Steglich 和 Akazawa 在1994 年分别独立的从粘细菌Lycogala epidendrum 中分离得到的海洋天然产物.Lycogarubin C 有一定的抗肿瘤活性,以其他取代的芳基代替Lycogarubin C 中的吲哚环,设计合成了一系列的Lycogarubin C 类似物.它们的合成以亚氨基二乙酸为起始原料,经过成酯、保护、环合、磺酰化、su
【机 构】
:
山东大学药学院,山东济南 250012
【出 处】
:
全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
论文部分内容阅读
Lycogarubin C 是由Steglich 和 Akazawa 在1994 年分别独立的从粘细菌Lycogala epidendrum 中分离得到的海洋天然产物.Lycogarubin C 有一定的抗肿瘤活性,以其他取代的芳基代替Lycogarubin C 中的吲哚环,设计合成了一系列的Lycogarubin C 类似物.它们的合成以亚氨基二乙酸为起始原料,经过成酯、保护、环合、磺酰化、suzuki 偶联和脱保护六步而完成.其结构用1H NMR、13C NMR 和ESI-MS 进行了表征.用SRB 法测试了此类似物对人HL-60、MDA-MB-231 和A549 细胞的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,苯环甲氧基取代的3,4-二苯基吡咯类化合物的抗肿瘤活性优于Lycogarubin C,IC50 值达到3~5 μM.
其他文献
Since the introduction of the first probe,numerous small-molecule probes have been well established as important toolkits for the consideration of the biological processes,medical diagnosis,biological
课题组在前期的研究过程中发现,红景天有效部位具有较好的α-葡萄糖苷酶和SGLT-2抑制活性,进一步的化学成分研究表明,其有效部位的主要成分为黄烷聚合物,通过对该部位进行硫解分析发现,其黄烷聚合物的聚合单元与其他植物有所不同,红景天中的黄烷聚合物以ECG或EGCG为聚合单元,且不同品种红景天中仅含有其中一种类型的聚合单元,比如大花红景天中以ECG为主要聚合单元,而狭叶红景天中则以EGCG为主要聚合单
mTOR(mammalian target of rapamycin),a serine/threonine kinase,plays a central role in cell growth,proliferation,metabolism and survival[1].Dysregulation of mTOR signal pathway is closely related with
Since the discovery of ERβ in 1996,much attention has been paid to studying its difference from ERα.In the following years,ERβ was comfirmed to associate with many diseases,such as cancer,cardiovascul
The epidermal growth factor receptor(EGFR,erbB1,HER1)has been well-validated as a molecular target in anticancer drug discovery.As part of our effort toward developing an effective therapeutic agent f
HSP90 既是细胞应激反应的生物标志物,也是细胞的内源性保护蛋白,发挥着分子伴侣的作用.HSP90 调控的客户蛋白有很多,包括EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53 等,都与肿瘤的发生和发展关系密切.HSP90 可以通过其受体多环节多途径影响癌细胞生长和(或)存活,在肿瘤治疗领域展示出良好前景.基于分子片段的药物发现方法已经在药物研究中显示出巨大的潜力.片段分子具有相对分子质量小,结构多样
目的 研究新型二萜类化合物OP46 体外抑制细胞增殖并诱导人食管癌细胞EC9706 发生凋亡及与LKB1-AMPK-ROS 通路之间的关系.方法 分别使用OP46,OP46 联合NAC(ROS 清除剂),OP46 联合二甲双胍(AMPK 激活剂)处理细胞后,倒置光学显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞术分析其对细胞凋亡的影响及细胞内 ROS 水平[1],荧光酶标仪检测细胞内还原型与氧化型谷胱甘肽的含
Iminosugars or azasugars,which exhibit effective inhibition against carbohydrate-processing enzymes,have attracted great interest for their potential clinical applications as anti-HIV,anti-diabetic,an
吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪类结构化合物在药物化学领域中表现出抗肿瘤、抗炎症活性,比如EGFR 酪氨酸激酶抑制剂BMS690514 、BMS599626 及IGFR1R 抑制剂 BMS754807 等都含有此类结构,因此对其合成研究正受到广泛地关注。含异喹啉类结构的化合物在天然产物及上市药物中也经常出现。我们课题组在前期研究工作的基础上,设计一类铜催化的偶联环化反应合成吡咯[1,2-f][
Podophyllotoxin(PPT)has cathartic,antiviral and antimitotic activity.1,2 As part of our ongoing efforts towards the development of new podophyllotoxin-based compounds with potent activities3,we synthe