乌索酸水溶性衍生物的设计与合成

来源 :2006年全国创新药物及新品种研究、开发学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ruru0077
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本研究工作设计合成了6个乌索酸(UA)衍生物(1-6),UA钠盐与溴乙烷反应制得乌索酸乙酯(4),UA和化合物4与二元酸酐反应生成相应的乌索酸二元酸单酯,然后转化成相应的钠盐(1,2,5,6).在吡啶介质中,UA与氧氯化磷发生酰化反应,产物水解得到化合物3.初步试验表明,与乌索酸及其钠盐相比,化合物(1,2,3,5和6)在水中的溶解度(25℃)均大于3g/100ml,其水溶性明显得到改善.化合物1-6均为乌索酸的前体药物,其中,化合物3、5、6目前尚未见文献报道.
其他文献
中性鞘磷脂酶能够分解鞘磷脂作为细胞内信号传递的第二信使,Ceramide能与蛋白酶的磷酸化,MAP活化酶的活化,炎症因子的活化,细胞凋亡等相关;信号传导的调节酶SMase的抑制剂,可能成为
会议
本研究利用一种由本室建立的精确、快速的高通量的Factor Xa抑制剂.从真菌次生代谢产物中筛选到一株阳性菌株F03-766,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱
会议
目的:研究植物内生真菌HCCBOO189的代谢产物. 方法:采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等方法,对活性菌株的发酵物进行分离,并根据理化性质和光谱分析对化学结构进行鉴定
会议
本试验对霉酚酸产生菌原有的发酵配方中的碳源、氮源、pH、磷酸盐等培养条件进行了详细的实验优化,并应用正交实验方法,得到了霉酚酸的最佳发酵条件.实验结果得到发酵培养基
会议
应用电喷雾离子化多级质谱法分析四种环孢菌素同系物,并对它们的裂解规律进行分析归纳。在电喷雾离子化多级质谱条件下,环孢菌素先形成N端加质子的[M+H]+分子离子,然后沿肽链的
会议
2006年的诺贝尔和平奖颁给了穆罕默德·尤纳斯。30年来,尤纳斯创办的格拉明银行,亦即“乡村银行”,先后在孟加拉设立了1000多家信用社,为200多万社会最贫穷人口提供了数十亿
本论文主要是综述了目前发现的鲍曼不动杆菌的主要主动外排系统的种类和生物学功能以及其在耐药性中的作用。
目的:研究比较卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)长循环阿霉素脂质体在大鼠体内释药的差异,选择良好的靶向性药物载体. 方法:用高效液相色谱法研究EPC和HEPC长循环阿霉素脂
用液相多肽合成法合成具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体--内吗啡肽-2.直接使用叔丁氧羰基保护的有关氨基酸,采用DCC/HOBt缩合法和混合酸酐法分别合成N-端二肽片段和c-端
会议
目的探讨基质金属蛋白酶3(MMP-3)及其抑制因子2(TIMP-2)在肺鳞癌中的表达及临床意义。方法采用免疫组织化学方法(SP法),分别检测96例肺鳞癌组织和20例正常支气管黏膜上皮组织