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非离子表面活性剂囊泡（nonionic surfactant vesicle），简称为类脂囊泡（niosome）,是由双亲基团的非离子表面活性剂在水溶液中聚集形成，并具有双分子层膜而中空结构的囊泡，结构、功能与脂质体类似，但也具有独特的性质，由于载体材料中不含磷脂，避免了磷脂的提取纯化、氧化降解，而且生产和贮存条件要求相对低，简化了生产工艺，降低了成本，因此类脂囊泡增加了系统给药和透皮给药选择的机会，同时也为日用化学工业领域提供了良好的活性成分载体。
一、类脂囊泡的结构与应用
1、类脂囊泡的组成和分类
类脂囊泡主要由非离子表面活性剂、药物和其它成分组成。作为类脂囊泡的载体材料，非离子表面活性剂在水中不解离，在分子结构上，其亲水基团主要是一定数量的含氧基团，一般为醚基和羟基；亲油基团则是长链脂肪酸或长链脂肪醇等，以酯键或醚键与亲水基团相结合。类脂囊泡主要用于亲水性药物以及一些疏水性药物的包裹，为了调节囊泡膜的性质，也选用一些其他成分，例如胆固醇有利于双分子膜维持一定的流动性、二鲸蜡磷酸酯（DCP）等增加药物的包封率等。
按制备类脂囊泡的原料不同，类脂囊泡可分为：Span类脂囊泡；烷基聚氧乙烯醚类的类脂囊泡；烷基糖苷类脂囊泡；冠醚类脂囊泡等。
2、类脂囊泡的微粒学性质和包封率
类脂囊泡的微粒学性质：与脂质体一样，由于配方及生产工艺的差异，类脂囊泡也有小单室囊泡和多层囊泡的不同，类脂囊泡是微米级、纳米级的微粒，大多数类脂囊泡的粒径为纳米级。因此不同粒径的类脂囊泡，其透皮吸收的性质，可能因为微粒本身的性质，而有所区别。
类脂囊泡的包封率：影响活性成分包封率的因素很多，但主要有制备方法、类脂囊泡类型、非离子表面活性剂与添加物的比例等，由于非离子表面活性剂的性质与磷脂有差异，因此从脂质体研究中得到的经验只可以借鉴，而需要对每个配方、相应生产工艺等进行调整。
3、类脂囊泡在医药中的应用
类脂囊泡作为一种微粒技术，医药行业是重要的应用领域之一。在静脉给药途径中，人们主要利用了类脂的缓释和靶向特性，重点开发方向是肿瘤和肝脏疾病的防治药物。
口服给药方式，类脂囊泡可以增加药物在胃肠的吸收和利用，提高药物的生物利用度。
透皮给药方式，是类脂囊泡应用和研究最多的给药方式，非甾体抗炎药物、雌二醇等激素、依诺沙星等抗菌素、干扰素等多肽类物质、转染基因等，都曾以类脂囊泡的形式，在透皮给药技术中进行了研究，有些产品已经进入市场。类脂囊泡methotrexate 凝胶，应用在治疗局部的银屑病，已经完成了II期临床。作为透皮给药的一项重要内容，类脂囊泡在化妆品中的市场价值，自然也就成为日用化学工业关心的课题。
二、类脂囊泡的透皮作用机制和效率
由于类脂囊泡的结构与人体细胞膜结构相似，可以与人体表皮细胞进行类脂交换、融合等作用。从而将其包裹的药物或蛋白质输入到细胞中，促进表皮细胞的物质代谢和生长活力。因此类脂囊泡的透皮吸收，成了研究的一个热点。
在电镜、标记技术等组织学研究手段的帮助下，类脂囊泡的透皮机制基本阐明，类脂囊泡促进药物经皮穿透的机理可能包括：由于类脂囊泡与皮肤角质层的紧密接触，吸附并融合到皮肤表面，导致在界面处的药物热力学活度梯度提高，形成药物的穿透推动力；类脂囊泡的表面活性剂可发挥透皮促进剂的作用；囊泡进入角质细胞间隙中，破坏角质层的屏障作用；类脂囊泡的脂质双分子层可能作为药物限速膜，发挥局部缓释作用。
药物透过量与类脂泡囊的流动性和被包封的药物性质有关：雌二醇的体外透皮试验表明，类脂囊泡为胶态时，透过量可增加1.5-2.4倍，类脂囊泡为液态时，可增加9.5倍，而药物的胶团溶液则不能增加透过量。
类脂囊泡的释药时间与添加物有关：在一项研究中，当表面活性剂和胆固醇的比例，分别为75：25、50：50、25：75时，药物90%的释放时间分别为23、36、48小时。
药物的释放量对时间的平方有关：一项尿素通过豚鼠皮肤的透皮实验显示，药物的释放量对时间的平方有很好的线性关系。
类脂囊泡可抵达真皮层，并可能重新组装：利用冰冻断裂电子显微镜研究类脂囊泡与皮肤间的相互作用，类脂囊泡应用人皮肤角质层48小时，可在松散堆积的角质层表面见到小囊泡，有少量大囊泡出现在角质层深层，可能是由于类脂囊泡的非离子表面活性剂分子扩散进入角质层深层后，重新组装成囊泡。
三、类脂囊泡在皮肤局部应用产品中的应用
上世纪70年代，人们开始将类脂囊泡应用在化妆品中。1986年，某化妆品企业以Niosome商标，开发了系列产品，树立了微粒载体技术和生物活性成分相结合的技术形象，取得了巨大成就，直到现在，该商标下的产品仍有大量的市场。
由于类脂囊泡良好的透皮作用，和相对安全，成本较低，预计在化妆品行业仍有很多机会,尤其对一些功效化妆品，类脂囊泡优势比较明显，有人将辣椒碱进行包裹，为局部应用创造了条件，而辣椒提取物在减肥纤体方面已经被应用。
首先是脂质体技术成熟的协同作用：类脂囊泡的发展离不开脂质体技术的发展，类脂囊泡与脂质体存在非常紧密的关系，用于制备类脂囊泡的非离子表面活性剂种类繁多，当非离子表面活性剂为天然或合成的磷脂时，得到的囊泡称为脂质体，因此脂质体属于囊泡的一种。
脂质体制剂由于采用内源性的磷脂为原料制备，因此具有无毒、无免疫原性等优点，但和脂质体比较，类脂囊泡的优点是：原料来源广泛、成本低、稳定性好、容易储存等，由于以上原因，非离子表面活性剂作为磷脂的替代品得到了进一步研究。但由于脂质体和类脂囊泡在理化性质、生物黏附性等多方面的差异，两者并不能相互替代，例如Mura T等分别用脂质体和类脂囊泡包裹了米诺地尔，以米诺地尔的丙二醇溶液为对照，应用在防治脱发和生发研究中，脂质体包裹的米诺地尔，其透皮吸收要好于类脂囊泡包裹和对照溶液（7）。
其次是新的表面活性剂的应用：类脂囊泡的发展依赖于表面活性剂工业的快速发展，食品和日化行业的快速发展为医药行业提供了大量的毒性低、生物相容性好的表面活性剂。类脂囊泡在日用化学工业中已有的成功和借鉴经验，都会激励其他企业的跟进。
编辑/胡迎春
一、类脂囊泡的结构与应用
1、类脂囊泡的组成和分类
类脂囊泡主要由非离子表面活性剂、药物和其它成分组成。作为类脂囊泡的载体材料，非离子表面活性剂在水中不解离，在分子结构上，其亲水基团主要是一定数量的含氧基团，一般为醚基和羟基；亲油基团则是长链脂肪酸或长链脂肪醇等，以酯键或醚键与亲水基团相结合。类脂囊泡主要用于亲水性药物以及一些疏水性药物的包裹，为了调节囊泡膜的性质，也选用一些其他成分，例如胆固醇有利于双分子膜维持一定的流动性、二鲸蜡磷酸酯（DCP）等增加药物的包封率等。
按制备类脂囊泡的原料不同，类脂囊泡可分为：Span类脂囊泡；烷基聚氧乙烯醚类的类脂囊泡；烷基糖苷类脂囊泡；冠醚类脂囊泡等。
2、类脂囊泡的微粒学性质和包封率
类脂囊泡的微粒学性质：与脂质体一样，由于配方及生产工艺的差异，类脂囊泡也有小单室囊泡和多层囊泡的不同，类脂囊泡是微米级、纳米级的微粒，大多数类脂囊泡的粒径为纳米级。因此不同粒径的类脂囊泡，其透皮吸收的性质，可能因为微粒本身的性质，而有所区别。
类脂囊泡的包封率：影响活性成分包封率的因素很多，但主要有制备方法、类脂囊泡类型、非离子表面活性剂与添加物的比例等，由于非离子表面活性剂的性质与磷脂有差异，因此从脂质体研究中得到的经验只可以借鉴，而需要对每个配方、相应生产工艺等进行调整。
3、类脂囊泡在医药中的应用
类脂囊泡作为一种微粒技术，医药行业是重要的应用领域之一。在静脉给药途径中，人们主要利用了类脂的缓释和靶向特性，重点开发方向是肿瘤和肝脏疾病的防治药物。
口服给药方式，类脂囊泡可以增加药物在胃肠的吸收和利用，提高药物的生物利用度。
透皮给药方式，是类脂囊泡应用和研究最多的给药方式，非甾体抗炎药物、雌二醇等激素、依诺沙星等抗菌素、干扰素等多肽类物质、转染基因等，都曾以类脂囊泡的形式，在透皮给药技术中进行了研究，有些产品已经进入市场。类脂囊泡methotrexate 凝胶，应用在治疗局部的银屑病，已经完成了II期临床。作为透皮给药的一项重要内容，类脂囊泡在化妆品中的市场价值，自然也就成为日用化学工业关心的课题。
二、类脂囊泡的透皮作用机制和效率
由于类脂囊泡的结构与人体细胞膜结构相似，可以与人体表皮细胞进行类脂交换、融合等作用。从而将其包裹的药物或蛋白质输入到细胞中，促进表皮细胞的物质代谢和生长活力。因此类脂囊泡的透皮吸收，成了研究的一个热点。
在电镜、标记技术等组织学研究手段的帮助下，类脂囊泡的透皮机制基本阐明，类脂囊泡促进药物经皮穿透的机理可能包括：由于类脂囊泡与皮肤角质层的紧密接触，吸附并融合到皮肤表面，导致在界面处的药物热力学活度梯度提高，形成药物的穿透推动力；类脂囊泡的表面活性剂可发挥透皮促进剂的作用；囊泡进入角质细胞间隙中，破坏角质层的屏障作用；类脂囊泡的脂质双分子层可能作为药物限速膜，发挥局部缓释作用。
药物透过量与类脂泡囊的流动性和被包封的药物性质有关：雌二醇的体外透皮试验表明，类脂囊泡为胶态时，透过量可增加1.5-2.4倍，类脂囊泡为液态时，可增加9.5倍，而药物的胶团溶液则不能增加透过量。
类脂囊泡的释药时间与添加物有关：在一项研究中，当表面活性剂和胆固醇的比例，分别为75：25、50：50、25：75时，药物90%的释放时间分别为23、36、48小时。
药物的释放量对时间的平方有关：一项尿素通过豚鼠皮肤的透皮实验显示，药物的释放量对时间的平方有很好的线性关系。
类脂囊泡可抵达真皮层，并可能重新组装：利用冰冻断裂电子显微镜研究类脂囊泡与皮肤间的相互作用，类脂囊泡应用人皮肤角质层48小时，可在松散堆积的角质层表面见到小囊泡，有少量大囊泡出现在角质层深层，可能是由于类脂囊泡的非离子表面活性剂分子扩散进入角质层深层后，重新组装成囊泡。
三、类脂囊泡在皮肤局部应用产品中的应用
上世纪70年代，人们开始将类脂囊泡应用在化妆品中。1986年，某化妆品企业以Niosome商标，开发了系列产品，树立了微粒载体技术和生物活性成分相结合的技术形象，取得了巨大成就，直到现在，该商标下的产品仍有大量的市场。
由于类脂囊泡良好的透皮作用，和相对安全，成本较低，预计在化妆品行业仍有很多机会,尤其对一些功效化妆品，类脂囊泡优势比较明显，有人将辣椒碱进行包裹，为局部应用创造了条件，而辣椒提取物在减肥纤体方面已经被应用。
首先是脂质体技术成熟的协同作用：类脂囊泡的发展离不开脂质体技术的发展，类脂囊泡与脂质体存在非常紧密的关系，用于制备类脂囊泡的非离子表面活性剂种类繁多，当非离子表面活性剂为天然或合成的磷脂时，得到的囊泡称为脂质体，因此脂质体属于囊泡的一种。
脂质体制剂由于采用内源性的磷脂为原料制备，因此具有无毒、无免疫原性等优点，但和脂质体比较，类脂囊泡的优点是：原料来源广泛、成本低、稳定性好、容易储存等，由于以上原因，非离子表面活性剂作为磷脂的替代品得到了进一步研究。但由于脂质体和类脂囊泡在理化性质、生物黏附性等多方面的差异，两者并不能相互替代，例如Mura T等分别用脂质体和类脂囊泡包裹了米诺地尔，以米诺地尔的丙二醇溶液为对照，应用在防治脱发和生发研究中，脂质体包裹的米诺地尔，其透皮吸收要好于类脂囊泡包裹和对照溶液（7）。
其次是新的表面活性剂的应用：类脂囊泡的发展依赖于表面活性剂工业的快速发展，食品和日化行业的快速发展为医药行业提供了大量的毒性低、生物相容性好的表面活性剂。类脂囊泡在日用化学工业中已有的成功和借鉴经验，都会激励其他企业的跟进。
编辑/胡迎春