目的研究青蒿琥酯增强β-内酰胺类药物的抗菌作用,以PBP2a为靶点研究青蒿琥酯增强氨苄西林抗菌作用的机制。方法MIC法检测青蒿琥酯增强β-内酰胺类药物苯唑西林对MRSA（WHO-2和临床分离株）的抗菌作用。表达并纯化PBP2a蛋白;通过生物传感器检测青蒿琥酯与PBP2a的亲和力。结果256μg·ml^-1的青蒿琥酯能使WHO-2的对苯唑西林的MIC由512μg·ml^-1下降至128μg·ml^-1,256μg·ml^-1的青蒿琥酯能使MRSA临床分离株对苯唑西林的MIC由128μg·ml^-1下降至4μg·ml^-1;生物传感器检测发现青蒿琥酯与PBP2a有一定的亲和力,并且随着青蒿琥酯的浓度增加,青蒿琥酯与PBP2a的结合量增加。结论青蒿琥酯能增强β-内酰胺类药物苯唑西林对MRSA（WHO-2和临床分离株）的抗菌作用,这个作用可能与青蒿琥酯与PBP2a特异性的结合,从而降低了PBP2a的作用有关。