人参总皂苷在大鼠体内的药代动力学研究

来源 :第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:daiguisheng613
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  目的 建立生物样本中同时测定9种人参皂苷中主要的皂苷类化合物Rb1,Rb2/Rb3,Rc,Rd,Re,Rf, Rhl和gg1的LC-ESI-MS方法,并应用于各组分的药代动力学研究中.方法 生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱梯度洗脱程序进行色谱分离(流速为0.2 mL/min),采用电喷雾(ESI)离子源以负离子方式检测.大鼠灌胃(ig) 200 mg/kg人参总皂苷,尾静脉注射(iv) 10 mg/kg人参总皂苷于不同的时间点取血测定,计算药代动力学参数,并取脑、小肠、结肠、胃、心脏、肝脏等组织,测定各组织中皂苷类化合物的浓度.结果 方法学考证表明,该方法专属性好,内源性杂质不干扰上述9种人参皂苷及内标地高辛的测定;该方法未出现明显的基质效应;线性范围良好(R2>0.997),精密度、准确度及稳定性考察均符合生物样本测定要求.大鼠灌胃人参总皂苷后,血浆中可测得其中的7种人参皂苷(Rb1,Rb2/Rb3,Rc,Rd,Re,和Rg1),其中二醇型的人参皂苷(Rb1,Rb2/Rb3,Rc,Rd)的体内暴露程度及半率期显著高于三醇型的人参皂苷(Re,Rg1).组织分布研究结果表明,上述9种人参皂苷主要分布于胃肠道,仅有少量分布于心脏、肝脏、肾脏等脏器中,而脑内仅检测到痕量的人参皂苷Rb1,Rb2/Rb3和Rc.结论 本研究建立的人参皂苷的测定方法灵敏度高、专属性好,可用于人参皂苷在大鼠体内的药代动力学研究.
其他文献
目的 研究Caco-2细胞模型在黄药子肝毒性评估中的应用.方法 75%乙醇回流提取得黄药子提取物,高、中、低剂量作用于Caco-2细胞,以经Caco-2细胞的摄取物作用于HL-7702细胞和HepG2细胞,进行细胞活性实验,测定生化指标ALT、AST、GSH-PX和MDA值.结果 与对照组比,高剂量组和中剂量组黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液作用后,HL-7702细胞和HepG2细胞的存活率显著
目的 建立并确证一种简单、灵敏、特异的HPLC-MS/MS法,同时测定犬血浆中5种环烯醚萜苷类化合物栀子苷、去乙酰车叶草甘酸甲酯、羟异栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆二糖苷的血浆药物浓度.方法 血浆样品由甲醇沉淀蛋白后,经Ecosii C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离.流动相为甲醇(A)-20 mM甲酸铵、0.1%甲酸及10%甲醇水溶液(B),梯度洗脱,流动相A的初始比例为15%,
目的 应用清醒动物自动采样技术和传统采样方法对TY6052在大鼠体内的药动学进行研究,比较两种采样方法对TY6052药动学参数的影响.方法 成年Wistar大鼠12只,随机分为2组,雌雄各半.大鼠静注1.0 mg/kg TY 6052供试品后不同时间点分别采用清醒动物自动采样技术与传统手动采样方法采集大鼠血样,经LC-MS/MS方法分析测得不同时间的血药浓度,应用DAS 2.1.1计算程序、非房室
目的 泮托拉唑是一种质子泵抑制剂,临床上用于治疗消化道溃疡等疾病.由于其分子结构中有一手性硫原子,因此存在一对对映异构体.本文建立了用手性柱分离的色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,可同时测定动物血浆中泮托拉唑两种对映体的浓度,可同时估算两者的药代动力学参数.用该方法分析了两种对映体在动物体内的构型转化.方法 比格犬和大鼠血浆用含内标左旋兰索拉唑的乙酸乙酯提取后,45℃条件下氮气挥干,经乙腈-
会议
氯高铁血红素因其化学性质较稳定,一直用于血红素铁吸收的研究中.但铁元素在各种基质中存在严重的背景干扰,给铁吸收研究带来很大的困难.本实验首先成功对氯高铁血红素进行58Fe稳定性标记.同时在使用CCT模式并采用数学公式对干扰进行校正的情况下,建立了快速、灵敏、专一的电感耦合等离子体质谱测定(ICP-MS)法.该方法样品处理简单,分析时间短,线性范围在0.005~1.0μg/mL.精密度和准确度均符合
Thymosin β4 (M.W.4976 Da; 44 amino acid peptide) has been investigated for the treatment of miocardial infarction.A bioanalytical assay based on ultra fast liquid chromatography coupled with electrosp
会议
细胞色素P450是哺乳动物的1相药物代谢酶,参与肝脏中内源及外源化合物代谢的单加氧酶,能够对大多数药物进行生物转化,是决定药物在人体内处置、安全性和有效性的关键酶。阐明药物对P450表达量的影响,对于预测临床上因药物相互作用而导致的毒性或减效作用是十分重要的,药物与P450的相互作用研究已成为创新药物能否进行人体试验的一个重要评价指标。以往在考察药物对酶的诱导或抑制时,仅根据P450酶总量或某几个
会议
Objective Alkyne hormones is a kind of synthetic steroids substances with low molecular weight, strong lipophilicity and good biological activites, which play an important role in the regulation of hu
目的 建立一种创新的正负谱实时切换的LC-MS/MS法同时测定血浆中黄连解毒汤13种主要活性成分,进而对其在大鼠体内的药代动力学行为进行评价.方法 色谱柱为SB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm粒径),流动相为甲醇及0.1%甲酸,梯度洗脱,柱温40℃,总分析时间为6 min.检测器选择Qtrap5500三重串联四极杆质谱仪,配有电喷雾离子源,应用实时正负谱切换模式.其中小檗碱、巴马汀、
Objective This study is an investigation of the anti-inebriation effects of a herbal composition of Semen Hoveniae, Radix Puerariae and Fructus Schisandrae (SRF) against acute alcoholic intoxication.M
会议