【摘 要】
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肠道菌群与能量代谢疾病间的相互关系研究已越来越被重视。本研究主要探究肠道菌群和口服药物之间的相互作用。小檗碱(Berberine,BBR)能有效治疗代谢紊乱性疾病,但小檗碱
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
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肠道菌群与能量代谢疾病间的相互关系研究已越来越被重视。本研究主要探究肠道菌群和口服药物之间的相互作用。小檗碱(Berberine,BBR)能有效治疗代谢紊乱性疾病,但小檗碱的溶解性很差,在肠道的吸收机制目前仍不清楚。在本研究中,我们发现肠道菌群能将小檗碱转化成可吸收形式——二氢小檗碱,二氢小檗碱在动物肠道的吸收速率是小檗碱的5倍。从小檗碱到二氢小檗碱的转化由细菌中的硝基还原酶催化进行;而在溶液中二氢小檗碱不稳定,能被肠壁组织中的氧化因子迅速转化成小檗碱;并且对肠组织匀浆进行高温失活处理后,二氢小檗碱的氧化过程并没有被抑制,这提示从二氢小檗碱到小檗碱的过程是非酶促反应。在KK-Ay小鼠体内药效学实验中,口服抗生素使得小鼠的肠道菌数量减少,从而小檗碱向二氢小檗碱转化的程度降低,血浆中小檗碱的浓度亦降低,因此,小檗碱的降脂降糖药效也减弱。肠道菌能使小檗碱转化成可吸收形式——二氢小檗碱,然后二氢小檗碱在通过小肠组织吸收过程中又被氧化成小檗碱,进入血液循环。所以,肠道菌群和口服药物之间可以发生相互作用,可能会改变药物结构和药效。在药物研发时,对于肠道菌群和口服药物的作用研究是非常必要的。
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