纳米脂质体自身无毒，可作为药物转运系统包封抗癌药物实现药物的靶向递送。纳米脂质体通过表面修饰、改变脂质构成比等方式可获得新的理化特性和生物特性。聚乙二醇修饰的长循环脂质体通过躲避网状内皮吞噬系统监视，延长药物的半衰期，从而可减少化疗药物的用药量、用药频率，降低药物毒副作用发生的概率和程度。将单克隆抗体连接到脂质体表面可制备出免疫脂质体，免疫脂质体可特异性结合肿瘤细胞表面抗原，实现靶向递送药物的目的。另一种实现靶向性的方式是将环境敏感材料用于制备环境敏感型脂质体，如PH敏感脂质体、磁性敏感脂质体、温度敏感脂质体等。通过外加磁场、局部温度改变或肿瘤组织特定的PH值令纳米脂质体药物在特定位置分布、释放。药物靶向性的提高能减少药物对正常组织的损伤，提高了药物的安全性。除传统的化疗药物外，脂质体还可以转运核酸和多肽用于前景广阔的基因治疗和免疫治疗。阳离子脂质体通过静电作用与负电性的核酸结合，将特异的小干扰RNA转运到肿瘤细胞中沉默肿瘤相关基因，使其丧失耐药性、侵袭性甚至阻断肿瘤细胞代谢使肿瘤细胞死亡。阳离子脂质体也可通过静电作用与肿瘤识别抗原多肽结合，将抗原转运到树突状细胞，激活机体自身免疫。特异性免疫细胞增殖、免疫因子释放，靶向性杀伤癌细胞。靶向免疫治疗、基因治疗方案的实现将会进一步提高肿瘤治疗的效率和安全性。这些新型纳米脂质体药物在稳定性、循环时间、控制释放、靶向性和靶细胞吸收方面都优于传统药物，在癌症治疗效率和安全性方面都具有广阔的前景。