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培氟沙星 C-3均三唑腙衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：kingtigerzhang

【摘 要】

：

为寻找由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法[1-5]，我们将均三唑杂环作为培氟沙星C-3 羧基的等排体，功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环等排体的修饰基团，设计合成了氟喹诺酮 C-3 均三唑硫乙酰腙类及 C-3 均三唑腙类目标化合物1～10(Fig.1)，其结构经元素分析、1H-NMR、MS 确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.

【作 者】

：

吴书敏 胡国强 

【机 构】

：

河南大学药学院,河南 开封,475004

【出 处】

：

2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议

【发表日期】

：

2015年3期

【关键词】

：

氟喹诺酮 培氟沙星 均三唑 抗肿瘤活性 

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　　为寻找由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法[1-5]，我们将均三唑杂环作为培氟沙星C-3 羧基的等排体，功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环等排体的修饰基团，设计合成了氟喹诺酮 C-3 均三唑硫乙酰腙类及 C-3 均三唑腙类目标化合物1～10(Fig.1)，其结构经元素分析、1H-NMR、MS 确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.

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