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为寻找由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法[1-5],我们将均三唑杂环作为培氟沙星C-3 羧基的等排体,功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环等排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮 C-3 均三唑硫乙酰腙类及 C-3 均三唑腙类目标化合物1~10(Fig.1),其结构经元素分析、1H-NMR、MS 确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.