紫杉醇（Paclitaxel,PTX）作为最有效的一线化疗药物,已经被广泛用于治疗各种类型的癌症。但由于紫杉醇水溶性差,且对癌细胞缺乏选择性,其现有制剂具有较为严重的毒副作用,大大限制了其在临床上的应用。因此,急需开发出一种对紫杉醇具有显著增溶作用,并且对肿瘤组织具有高度靶向性的给药系统。本论文以羟丙基-β-环糊精为母体,在其结构中引入生物素和精氨酸,设计一种对肿瘤组织具有主动靶向性,对细胞膜具有高透过性的纳米粒,并对其作为抗肿瘤药物递送系统的应用进行了初步研究。主要研究工作如下:（1）以精氨酸对羟丙基-β-环糊精进行共价修饰,得到Fmoc-Arg（pbf）-HP-β-CD聚合物;通过哌啶脱除Fmoc保护基团,制备得到Arg（pbf）-HP-β-CD聚合物;在此基础上,通过酰化反应,以生物素进行修饰,制备得到biotin-Arg（pbf）-HP-β-CD聚合物。采用核磁共振波谱分析和红外分析,对三种聚合物的结构进行了确证。（2）采用改良的乳化溶剂蒸发法,制备了载药纳米粒。利用激光粒度仪和高效液相色谱仪（HPLC）,对载药纳米粒的粒径与载药能力进行了表征。结果表明,最优载药纳米粒平均粒径约为121.9 nm,PTX的载药量约为11.2%。（3）采用流式细胞术,对载药纳米粒在MCF-7细胞内的摄取情况进行考察。结果显示,载药纳米粒是以生物素受体介导的内吞方式进入到肿瘤细胞内。采用MTT比色法,对不同浓度的载药纳米粒对于MCF-7细胞的抑制作用进行考察。结果显示,载有PTX的biotin-Arg（pbf）-HP-β-CD纳米粒表现出较紫杉醇原料药和Taxol?处方制剂更强的细胞毒性。（4）建立U14荷瘤小鼠动物模型,考察载药纳米粒在体内的抗肿瘤活性。结果表明,载有紫杉醇的biotin-Arg（pbf）-HP-β-CD纳米粒较市售的Taxol?处方制剂具有更好的抗肿瘤效果。综上,本研究设计制备的biotin-Arg（pbf）-HP-β-CD载药纳米粒是一种生物相容性良好且具有主动靶向性的载药体系,在体内和体外均具有良好的抗肿瘤效果。