近年来,癌症的发病率逐年升高,患者也趋于年轻化,癌症已经成为严重威胁人类健康的疾病之一。目前,多数抗癌药物在耐受性和选择性这两个方面都存在问题,所以,研发新型抗肿瘤药物成至关重要。萘酰亚胺类化合物具有广泛的生物活性,如抗炎、抗菌、抗真菌、抗椎虫病、抗癌等,在抗癌方面尤为突出,是许多药物的核心基团。同时,二硫醚类衍生物具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默症和抗炎等多种生物活性,其中,二硫醚类衍生物的抗肿瘤活性已经成为了重点研究项目。基于上述生物活性特征,本论文合成了18个含有二硫基的萘二酰亚胺衍生物,并对其体外抗癌活性进行了测试;并采用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱表征了新合成的化合物的结构。以5-FU（5-氟尿嘧啶）和PX-12（1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚）为阳性对照药,用CCK-8法检测了SMMC-7721细胞、A549细胞、Hela细胞的抗癌活性和L929细胞的毒性。对于SMMC-7712细胞,合成的18个化合物都表现出不同程度的抗增殖活性,特别是化合物5i,表现出最好增殖抑制活性,IC₅₀值为5.30μmol/L。对A549细胞,大部分化合物表现了温和的细胞毒性,其中化合物5a、5b、5d和5i的抗肿瘤效果高于两种阳性对照药。对Hela细胞,化合物5a、5b、5f、5i和6d有高效的增殖抑制活性,其IC₅₀值分别为6.03、3.64、3.67、3.57和5.03μmol/L,且强于阳性对照药5-FU和PX-12。此外,与两种阳性对照药相比,所有的化合物对L929细胞都表现出更低的毒性。综上所述,合成的18个化合物对3种癌细胞均表现了不同程度的抗癌活性,同时对正常细胞的毒性较阳性对照药更低。上述结果为此类化合物的进一步深入研究奠定了良好的基础。