本论文分为两个部分,第一个部分是抗纤维蛋白溶解药物氨甲苯酸重要中间体(Ⅱ)的合成工艺研究;第二个部分为初步探索抗巨细胞病毒药物盐酸缬更昔洛韦关键中间体(Ⅵ)的合成工艺研究。氨甲苯酸是临床上一种常用的止血药物,它具有止血效果显著和毒副作用轻微的优点。同时,氨甲苯酸也是制备凝血酸的关键中间体,市场需求巨大。本文在参考已发表的氨甲苯酸合成路线的基础上,经过综合分析确定了一条简单温和,经济环保的,以对氯甲基苯甲酸为起始原料合成氨甲苯酸的合成路线,并制备了合成氨甲苯酸的重要中间体(Ⅱ)。并通过核磁共振谱对该中间体进行了表征。本研究分别通过传统方法——浓硫酸催化法和本实验室新开发的磷酸催化法,实现了关键中间体(Ⅱ)的制备,并分别对这两个反应条件进行了系统优化,而且进一步分别进行了逐级放大工艺研究。经综合比较,本课题组新开发的基于中强酸——磷酸催化的对氯甲基苯甲酸酯化方法具有:1)反应条件温和且易于人员操作;2)所用试剂及原料经济、环保;3)对设备和厂房腐蚀性小,要求低;4)易于后处理,废弃物无毒害;5)收率高,纯度好,等诸多优点。该方法明显优于传统的浓硫酸酯化法。本研究不仅发现了更新、更优的对氯甲基苯甲酸酯化方法,为原料药氨甲苯酸的合成提供了新工艺,而且也为研究得较多、较早的酯化反应提供了一个新方法,为更多重要的酯类化合物的合成与制备提供了有益的参考与借鉴。盐酸缬更昔洛韦是由瑞士Roche公司率先推出,是更昔洛韦的L-缬氨酸酯前药。临床上主要用于治疗艾滋病患者易发生的巨细胞病毒性视网膜炎,在单器官或多器官移植术后恢复期患者的巨细胞感染的治疗中也有应用。本文通过对现有的合成路线进行分析和总结,确定了一条以已上市药物更昔洛韦为起始原料合成盐酸缬更昔洛韦的反应路线。本研究初步探索了其重要中间体(Ⅵ)的合成工艺,并通过核磁共振谱对该中间体进行了结构确证。同时进一步对乙酰化合成反应条件进行了系统优化,及中间体初步的工艺放大研究。该研究为后续盐酸缬更昔洛韦原料药的合成和工业化放大提供了有益的参考和借鉴。