丹参酮ⅡA(TanⅡA)是中药丹参中的重要活性成分,在我国被广泛应用于心脑血管疾病的传统治疗。然而,TanⅡA的生物利用度低限制了它的临床应用。在研究中,我们检测了TanⅡA对Caco-2细胞外排转运蛋白表达的影响。首先,我们采用CCK-8试剂盒考察了TanⅡA对Caco-2细胞的安全用药剂量。然后,通过逆转录聚合酶链反应确定了BCRP、hPepT1、MCT1和MRP1、MRP2、MRP3、MRP4、MRP5、MRP6基因在Caco-2细胞的表达。最后,通过逆转录实时荧光定量聚合酶链反应证实了。TanⅡA能上调这些转运蛋白的基因表达。根据研究结果,我们推断TanⅡA胃肠肠吸收差的原因,可能与TanⅡA上调外排转运蛋白的基因表达有关。　　 血管内皮细胞(VEC)是机体中一类重要的细胞群体,具有分泌、合成、代谢和免疫等多种功能。它在体内广泛分布,形成血液和组织之间的界面,不仅与血管张力、血管通透性和凝血密切相关,而且通过产生促炎症细胞因子及与循环白细胞相互作用在炎症反应中起关键作用。正常情况下的VEC处于静息状态,当受到外源性或内源性的刺激后活化,活化后VEC的结构和功能将发生改变。内毒素(LPS)刺激内皮细胞活化的最重要的炎性因素之一。所以我们培养人的脐静脉内皮细胞(HUVEC)作为体外研究的模型,采用LPS对HUVEC造成损伤。丹酚酸A(Sal A)和丹酚酸B(Sal B)是丹酚酸中活性最强的两个成分,我们分别从细胞增殖、迁移、细胞膜通透性、细胞黏附这四个方面考察了其对LPS致HUVEC损伤的保护作用。结果显示,10μg/ml LPS对细胞的增殖表现出毒性作用,10μM的Sal A或Sal B处理48h后,对其有改善作用。Transwell迁移实验证明,LPS能够促进细胞迁移,而Sal A、Sal B可以逆转这种现象。内皮细胞通透性以异硫氰酸荧光素-葡聚糖(4KDa)的渗透能力和单层细胞的跨膜电阻(TEER)为检测指标,LPS能显著增加单层细胞膜的通透性,经Sal A或Sal B处理后对内皮细胞的通透性有保护作用。粘附实验考察了纤维连接蛋白和其他四种细胞外基质蛋白与内皮细胞的黏附活性,Sal A或Sal B可以调节内皮细胞与这些蛋白的粘附能力。综上所述,课题证明了Sal A和Sal B对内毒素诱导的血管内皮细胞损伤有保护作用,并揭示了这种保护作用可能与丹酚酸对细胞外基质蛋白的调节有关。