胺基内酯衍生物是一类具有重要价值的含氮氧杂环化合物,它不仅是一些天然产物的主要骨架,例如镇咳药那可平、竞争性GABAA受体拮抗剂荷包牡丹碱、石斛碱等,而且显示出许多潜在的生物活性。同时,胺基内酯衍生物是一类非常重要的合成中间体,可通过开环、还原消除等化学转化来构建1,2-氨基醇、取代四氢呋喃环等有价值的骨架结构。目前,国内外已有一些成功实现胺基内酯衍生物构建的研究工作,但是这些方法各自存在一些不足之处,例如底物限制、氮试剂不稳定、反应条件严苛以及难于工业化等。因此,开发一种更加高效率、高选择性、稳定且温和的合成策略来构筑此类化合物具有重要的研究意义和科学价值。本论文以简便易得的烯基羧酸类化合物作为反应底物,以HNTs2作为氮源,首次成功实现了氧化条件下芳基碘催化烯基羧酸的胺化内酯化反应,开发了一步构建胺基内酯衍生物的高效合成方法。此外,我们研究了催化剂对反应速率的影响因素,揭示了芳基碘对胺化内酯化和氧化内酯化的选择性调节作用,同时对反应机制进行了深入研究。最后,初步探索了手性芳基碘催化烯基羧酸的不对称胺化内酯化反应的可行性。主要研究内容包括:1.烯基羧酸、氮试剂和手性催化剂的合成。我们通过9种合成方法,共合成37种反应底物,其中包含脂肪族烯基羧酸30种、芳香族烯基羧酸7种。通过2种方法共合成5种氮试剂。手性芳基碘催化剂共合成5种。新化合物结构经过NMR、HRMS（ESI）和IR确认。2.芳基碘催化烯基羧酸类化合物的胺化内酯化反应研究。首先,通过筛选反应条件来提高反应产率,得到了最佳反应条件。其次,进一步通过计算得到不同结构催化剂的初始反应速率,揭示了芳基碘催化剂的结构对该反应的影响作用。之后,在最佳条件下进行底物适用性考察。该催化体系适用于单取代,多取代和苯并烯烃底物,可生成多种骨架的胺基内酯类化合物,成功得到44种产物,分离产率高达95%,非对映选择性高达20:1。产物结构经过NMR、HRMS（ESI）、IR和单晶衍射确认。最后,在产物转化应用研究中,进行了放大量实验和催化剂回收实验,同时将产物进一步转化为三环抗抑郁活性分子。3.反应机制研究。通过动力学实验和控制实验对其反应机制进行深入的研究,提出了一种合理的反应机制。4.手性芳基碘催化的不对称胺化内酯化反应研究。通过初步筛选手性催化剂和反应时间得到最佳反应条件。随后,进行了底物范围初步拓展,最高对映选择性为88%。该部分工作为新型手性芳基碘试剂探索不对称胺化内酯化反应提供了实验基础。