目的本实验以泊洛沙姆188为表面活性剂,分别选取聚L-乳酸、聚D,L-乳酸-co-乙醇酸（50:50、70:30）为载体材料,通过静电纺丝技术制备生物可降解及具有缓释效果的载药纤维膜并将其口服给药于雌性家兔,同时考察泊洛沙姆188复合聚L-乳酸及聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维对阿那曲唑的包裹和释放的影响,以及家兔口服阿那曲唑电纺纤维体内药动学特性,并对其相关参数进行考察。方法本实验分别以聚L-乳酸、聚D,L-乳酸-co-乙醇酸（50:50、70:30）为载体材料,以泊洛沙姆188为表面活性剂,调节泊洛沙姆188的复合量和阿那曲唑的载量,将其共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后静电纺丝。制备载药量分别为10%-100%的阿那曲唑复合泊洛沙姆188固体分散体以考察其对药物的增溶能力,扫描电子显微镜观察电纺纤维形态,X-射线衍射、差示热分析、傅里叶红外光谱表征纤维中药物的复合情况,高效液相色谱-紫外分光光度法测定纤维中阿那曲唑的释放量,绘制释放曲线并作线性回归。筛选出释放量最高的纤维口服给药于雌性家兔,以载药量为10%的固体分散体作为雌性家兔口服的参比制剂,初步考察血药浓度经时曲线。结果本实验所制备的电纺纤维均为微米级纤维,直径均一且无珠串结构。所有纤维中的阿那曲唑释放时无结晶,均呈溶解状态释放。从FI-IR、XRD、DSC三种表征手段可以看出载药纤维中阿那曲唑的特征峰消失,说明在纤维中阿那曲唑复合良好,呈无定型状态存在。当载药量固定时,随着泊洛沙姆188复合量的增高,药物的累积释放量均逐渐增高,当泊洛沙姆188复合量固定时,随着载药量由10%增加至20%和30%,阿那曲唑的累积释放量逐渐增加。阿那曲唑在聚L-乳酸体系下的百分释放量低于其总载量的50%。相对于聚L-乳酸,聚D,L-乳酸-co-乙醇酸的累积释放量更高,可以达到80%以上,故选取其作为家兔口服制剂给药,从阿那曲唑在家兔体内的药动学实验可以得出,口服电纺纤维具有一定的缓释效应,但并不明显,电纺纤维的达峰浓度为固体分散体的38.3%,消除半衰期为1.5倍,电纺纤维的药时曲线下面积为固体分散体的76.2%。结论聚L-乳酸、聚D,L-乳酸-co-乙醇酸、泊洛沙姆188、阿那曲唑可在二氯甲烷中形成均一溶液,在常温条件下静电纺丝得到理想形态的纤维。泊洛沙姆188复合聚L-乳酸和聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维中,泊洛沙姆188的复合量和载药量对药物本身的释放行为有明显影响。泊洛沙姆188复合聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维可以作为阿那曲唑每日单次口服缓释载体进行进一步的开发。