Sigma-1受体广泛存在于中枢神经系统、外周组织器官以及一些肿瘤细胞株中。Sigma-1受体及其配体与许多生理作用有关，在许多疾病的发生、治疗中均扮演着重要的角色。N-苯丙基-N’-(3，4－二甲氧基苯乙基)哌嗪二盐酸盐(SA4503)是一种N，N’-二芳烷基取代哌嗪类Sigma-1受体激动剂，对Sigma-1受体的亲和力是对Sigma-2受体的100倍，能够在显著增加细胞外乙酰胆碱水平的同时不产生纹状体类胆碱的副作用。SA4503具有多种药理作用，目前在抗抑郁、神经保护中的应用研究已完成Ⅱ期临床试验，是一个较好的抗抑郁药和中风后恢复药物。但是有关SA4503的构效关系以及该化合物对其他疾病的治疗作用依然有待进一步研究。　　本文以SA4503作为先导化合物，采用合理药物设计策略，合成了三类、共15个N，N’-二芳烷基取代哌嗪类化合物以及7个化合物的盐酸盐。并探讨了7个盐酸盐对低糖缺氧诱导的血管内皮细胞损伤的保护作用，结果只有化合物A-Ⅷ对人脐静脉内皮EA.hy926细胞存活率的增加作用较为明显，而且这种细胞保护作用并未表现出明显的量效关系。同时，我们又对6个盐酸盐进行了五种肿瘤细胞株的体外增殖抑制活性测试。结果显示，化合物A-Ⅰ和A-Ⅲ对五种细胞株均有一定的增殖抑制效果;化合物A-Ⅱ只对MCF-7细胞株的增殖有明显的抑制作用，其IC50值与阳性对照组顺铂相当。有关这些化合物对肿瘤抑制的构效关系以及量效关系有待进一步测试。　　此外，本课题组在前期研究中开发了一种微波辅助酸调控新型环已烯酮衍生物以及异苯并呋喃衍生物选择性合成的方法。本文在此基础上合成了3-(2-芳乙烯基)环已烯酮衍生物11个，异苯并呋喃衍生物11个。同时，我们对其中的19个化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选，结果显示，10个环已烯酮衍生物均对五种肿瘤细胞中的一种或几种有增殖抑制效果。化合物23b对MCF-7细胞株的抑制效果约为阳性对照的2倍，有望成为一种抗乳腺癌药物的较好的先导化合物;化合物23g的抑制效果稍高于阳性对照。后期研究需要对这两个化合物的量效关系作进一步的探讨。另外，6个异苯并呋喃衍生物也对五种肿瘤细胞株中的一种或几种有一定的抑制效果。