β-环糊精在药物分析中的应用的研究

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超分子是多个分子的聚集体,虽然分子间每一局部是弱的非共价键作用力,单各个局部之间的相互作用、协同作用却能形成很强的超分子作用力。β-环糊精因其外亲水、内疏水的结构特点,使其能够包合与其极性以及尺寸大小相匹配的客体小分子,进而改变了客体分子的物理化学性能以及光谱性能等。本文在依据超分子化学理论的基础上,利用β-环糊精通过主-客体相互作用形成包合物来测定药物的含量,β-环糊精与药物形成包合物后,药物的某些物理化学性质会发生改变,例如溶解度、稳定性以及生物的利用度等。借助于荧光光谱、紫外-可见光谱和热力学参数对环糊精超分子体系的包合机理进行探讨。我做的主要工作如下:1、在HCl介质中,根据β-CD能通过主-客体相互作用形成包合物作为增敏剂的方法测定左氧氟沙星,根据左氧氟沙星(LVFX)与Br2发生加成反应,剩余的Br2能氧化亚甲蓝(MB)使其荧光降低,通过测定亚甲蓝的荧光强度间接测定左氧氟沙星(LVFX)的含量,加入适量β-环糊精(β-CD)使其荧光强度上升为原来的近2倍,大大提高其灵敏度。固定最大激发波长660nm,在678nm处扫描其发射光谱,测得在0.002~1.6mg/L的范围内左氧氟沙星有很好的线性关系,最低检出限为0.0008mg/L。2.在硫酸介质中,基于头孢拉定与一定量的高锰酸钾发生氧化反应,剩余的高锰酸钾能氧化亚甲蓝(MB)使其荧光强度降低,加入适量β-环糊精(β-CD),MB由于和β-CD形成包合物而使其荧光强度大大增强,导致荧光猝灭值ΔF随头孢拉定的加入上升为原来的近3倍,从而提出了一种高锰酸钾氧化亚甲蓝荧光法测定头孢拉定的新方法。在优化的实验条件下,测定头孢拉定的线性范围和检出限分别为0.0008~2.2mg/L,0.0006mg/L。本方法操作方便,稳定性好,灵敏度高,检出限低,可作为痕量头孢拉定的检出分析方法。3、在盐酸介质中,基于痕量头孢氨苄(CPX)对β-环糊精(β-CD)增敏KBrO3-KBr氧化亚甲蓝(MB)体系的荧光具有增强作用,提出了一种新的测定头孢氨苄荧光分析法。头孢氨苄在0.001~3.5mg/L范围内呈现良好的线性关系,最低检出限为0.0002mg/L,相对标准偏差为1.3%。4、在酸性条件下,中性红水溶液本身可以发荧光,β-环糊精在一定条件下与中性红形成1:1的包合物使中性红的荧光强度显著增强,加入一定量的KMnO4后体系的荧光被猝灭,然而加入谷胱甘肽后体系的荧光又有所增强,且荧光强度与谷胱甘肽的含量在一定的范围内有很好的线性关系,故可以用β-环糊精-中性红-高锰酸钾体系测定谷胱甘肽的含量。该实验方法的线性范围为1.8×10-7~6.4×10-5mol/L,检出限为1.1×10-7mol/L。
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