【摘 要】
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静脉血栓栓塞包括深静脉血栓和肺栓塞,是常见的血管疾病,严重危害人类健康。利伐沙班是全球首个口服Xa因子抑制剂,主要用于膝关节和髋关节置换术后患者静脉血栓栓塞。与传统药物相比,利伐沙班具有高度选择性,口服方便,起效迅速,治疗窗宽,生物利用度高,与食物药物相互作用小,具有良好的有效性和安全性。但目前文献的合成路线存在收率较低,后处理比较复杂等缺点。因此,对利伐沙班的合成及每步反应的工艺优化的研究显得尤
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静脉血栓栓塞包括深静脉血栓和肺栓塞,是常见的血管疾病,严重危害人类健康。利伐沙班是全球首个口服Xa因子抑制剂,主要用于膝关节和髋关节置换术后患者静脉血栓栓塞。与传统药物相比,利伐沙班具有高度选择性,口服方便,起效迅速,治疗窗宽,生物利用度高,与食物药物相互作用小,具有良好的有效性和安全性。但目前文献的合成路线存在收率较低,后处理比较复杂等缺点。因此,对利伐沙班的合成及每步反应的工艺优化的研究显得尤为重要。通过查阅文献,并分析文献上的合成路线,了解到利伐沙班分子的构建有两个关键点:关键中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成和手性中心的引入。本课题以2-苯氨基乙醇为起始原料,经环合,硝化和还原反应三步得到关键中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮,再与R-环氧氯丙烷反应,引入手性中心后,经亲和取代,环合,氨解,酰胺化反应得到目标产物。同时,考察了物料配比、反应温度、反应时间等因素对实验的影响。通过工艺优化,反应总收率达到61.9%,化学纯度99.9%,光学纯度100%;通过对反应的分析,合成了利伐沙班的有关物质。运用~1H NMR、13C NMR和熔点测定仪对目标产物及各个中间体的结构进行表征,证明其结构正确。
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近年来癌症已成为死亡率排名第二的疾病,仅次于心血管疾病,极大的危害了人类的身心健康。虽然化疗药物对于肿瘤的治疗取得了一些成果,但是抗肿瘤活性有限,而且患者不能耐受其巨大的毒副作用。因此,寻找高效、低毒的新型抗肿瘤药物成了药学工作者们关注的重要焦点。以本课题组合成的17种化合物作为研究对象,选取了小鼠黑色素瘤B16细胞、人肾透明癌细胞786-O、人宫颈癌Hela细胞、人乳腺癌MCF-7、MDA-MB
针对低照度条件下获取的图像能见度低和质量差的问题，提出了一种基于对比学习的低光照图像增强方法。文中将图像转换任务的方法运用于低光照图像增强，其挑战在于低光域和正常光域之间的差异对于像素级恢复来说过于巨大和复杂，因此所提方法将其分为两步。首先使用基于Retinex理论的传统算法对原始低光图像进行初步地光照增强，以缩小两个域之间的差异，获取低光域和正常光域之间的中间状态。然后基于对比学习将后续的增强任
随着城镇化进程的加快，大量农业用地被占用致使耕地分布不均导致耕地破碎化，是我国农村农业发展以及乡村振兴道路上面临的巨大问题。基于成都平原土地利用数据，从县域尺度上构建耕地破碎化评价模型，定量分析成都市耕地破碎化区域空间分异规律及其相关影响因素。结果表明，成都市总体耕地破碎化呈现明显的由市中心向四周变化空间分异规律，耕地破碎度在西北方受地形条件影响破碎度呈现先升后降的趋势，其余方向均呈现递增趋势；成
当药为龙胆科植物瘤毛獐牙菜Sertia pseudochinensis Hara的干燥全草,是一种常用的民间草药。具有消湿热、健胃及清肝利胆的功效,主要用于泻火解毒、利湿、健脾。对湿热黄疸、痢疾、胃炎、消化不良和疮毒肿痛等症作用较大。当药中含有多种化学成分,主要包括环烯醚萜类（獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、当药苷等）、三萜类（齐墩果酸、齐墩果烷、熊果酸等）、黄酮类（当药黄素、芒果苷及口山酮类）等。其中獐牙
近年来,靶向聚合物纳米载药系统已成为靶向水难溶性或两亲性的药物以及基因在肿瘤组织中表达的有效载体。实现这些目标的一个合理的方法是利用特定的肿瘤细胞表面过度表达的受体和聚合物共轭形成的靶向配体基团之间的相互作用。叶酸受体（FR）在多种上皮恶性肿瘤中过度表达,特别是在妇科癌症,如乳腺癌,卵巢癌,子宫内膜癌中过度表达。因此,叶酸受体被视为乳腺癌肿瘤特异性靶向的有效载体。聚乳酸羟基乙酸（PLGA）由于生物
本文分析目前智能水表的市场需求，智能水表的发展前景与发展趋势，阐述智能水表在整个智慧城市与智慧水务发展过程中的作用，以及后续智能水表发展可能存在的挑战。
棕榈酸帕利哌酮酯混悬注射液作为一个月给药一次的长效制剂应用于精神分裂症的治疗,与其它治疗精神分裂症长效制剂如利培酮微球、奥氮平双羟萘酸盐等相比,该注射液既能用于精神分裂症的长期维持治疗,又具有急性期起效快的特点。本课题以棕榈酸和帕利哌酮为原料,经酯化反应合成棕榈酸帕利哌酮酯,得到的目标产物经红外光谱、核磁共振氢谱确证为棕榈酸帕利哌酮酯;通过高效液相色谱分析纯度为99.61%;收率为51%;差示扫描
苯烯莫德,化学名称（E）-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,是新一代消炎药物,可用于治疗多种重大自身免疫性疾病,如牛皮癣、湿疹、发脓性结肠炎和多种过敏性疾病。由于该分子的酚羟基在空气中易被氧化,颜色和性能易发生改变;同时该药物水溶解度低,导致溶出速率和皮肤渗透性差,因此需要开发一种合适的载药体系,提高苯烯莫德的水溶性、稳定性和生物利用度。纳米乳作为一种药物载体,具有良好的物理稳定性和缓控释作用,
芒柄花素磺酸钠为天然异黄酮经结构改造的全新化合物,已完成的药理药效学试验很好的证实了其在脑血管中的药理活性,安全性优于其它溶栓药和抗血栓药。本课题对芒柄花素磺酸钠原料药进行了质量研究,完成了质量标准的制订。我们从芒柄花素花素磺酸钠的起始物料到终产品进行了严格全面的质量控制,首先建立了测定起始物料-1和起始物料-2高效液相色谱法,并确定了相应的质量标准。同时对芒柄花素磺酸钠原料药进行了质量研究,考察