甾体含氮衍生物的合成及活性研究

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番麻皂素是一种从龙舌兰科龙舌兰属植物龙舌兰(AgaveamericanaL.)中分离得到的甾体化合物,是生产激素药物的重要原料,甾体激素具有广泛的治疗用途,如:消炎、抗病毒、抗肿瘤和计划生育,降胆固醇、防治老年性疾病等。含氮化合物在农药、医药、功能性材料等众多领域都有应用。如咪唑作为五元杂环体系中的重要一员,咪唑结构单元广泛存在于众多具有生物活性的天然产物中。部分咪唑类衍生物已经成为重要的药物,用于抗菌、抗炎、抗癌,以及治疗低血糖和生理紊乱等疾病。甾体生物碱类化合物因其特有的多种生理活性,近年来引起了人们的关注。   本论文从番麻皂素出发,经过结构改造得到甾体化合物单烯酮醇,并对其结构进行进一步修饰,氢化,然后在其3位用咪唑对甲磺酸酯进行取代,在其20位通过还原肟,甲基化的方法,引入了含氮基团,最终在甾体的3位引入了多种取代咪唑,并在20位上进行了其他含氮衍生物的合成研究。   第一章主要综述了甾体和咪唑类衍生物的结构、生物活性和近年来的研究进展。   第二章介绍了我们合成取代咪唑的实验工作。   第三章叙述了在对薯蓣皂素进行结构改造后,用取代咪唑对其3位进行修饰,并探索了其他20位含氮衍生物的合成。   第四章为论文中化合物的合成实验步骤及部分化合物的谱图数据。   本论文中所有合成的中间体及产物均通过核磁共振鉴定了其结构。
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