【摘 要】
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3-取代-3-羟基-2-羟吲哚具有潜在的药用价值,然而3-羟基-2-羟吲哚在碱性条件下不稳定,将3位羟基酯化后生成的3-乙酰氧基-2-羟吲哚具有较好的稳定性,我们认为3-乙酰氧基-2-羟吲哚将是有价值的Michael供体,以在羟吲哚的C3位置构建碳立体中心。为此,我们开发了一种基于双核氨基苯酚磺酰胺的新型手性杂双金属锌/锶催化剂,通过简单的一锅法催化不对称Michael反应。经过一系列的条件的优化
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3-取代-3-羟基-2-羟吲哚具有潜在的药用价值,然而3-羟基-2-羟吲哚在碱性条件下不稳定,将3位羟基酯化后生成的3-乙酰氧基-2-羟吲哚具有较好的稳定性,我们认为3-乙酰氧基-2-羟吲哚将是有价值的Michael供体,以在羟吲哚的C3位置构建碳立体中心。为此,我们开发了一种基于双核氨基苯酚磺酰胺的新型手性杂双金属锌/锶催化剂,通过简单的一锅法催化不对称Michael反应。经过一系列的条件的优化后,我们使用此种催化体系首次实现了以3-乙酰氧基-2-羟吲哚为底物合成具有高对映选择性和高非对映选择性的羟吲哚。手性产物最高具有大于99%的对映选择性和大于30:1的非对映选择性,以及94%的产率。且当反应底物增加到5 mmol达到克级时依然获得了优异的的结果,高达97%的ee值,20.0:1的dr值以及89%的产率。通过控制反应分析结果表明,Zn/Sr/L1的比例为1:1:1的络合物是最优的反应活性催化剂。
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花生是一种富含蛋白质的大众化食品,亦是主要过敏性食物之一。随着人们对花生需求量的增加,其引起的过敏患病率也急剧上升,阻碍了食品安全保障工作的开展。花生引起的皮炎、腹泻、过敏性休克甚至死亡等过敏症状,不仅影响着人们的身体健康,而且对人们的心理也造成了严重危害。预防食物过敏,不仅需要国家和政府制定更严格的法律法规,还需检验检疫等部门和相关机构对产品进行更精准的检测。因此,亟待建立一种灵敏、特异的花生过
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