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本文简介了化合物与DNA作用的研究进展以及DNA嵌入剂,以及四种磺酰胺类大环化合物,如下图:并且优化了这四种物质与DNA作用时的环境条件,得到的结果是:本实验水浴加热时间选择30min,测定环境的pn值确定为pH=7,实验水浴温度为37℃。
文章通过紫外光谱和荧光光谱来研究了四种磺酰胺类大环化合物与DNA相互作用的作用方式,结果表明:在20℃,37℃下小牛胸腺DNA(ct DNA)对大环化合物药物L12u-10荧光改变的表观结合常数Ka分别约为10<10> L·mol<-1>、10<11>L·mol<-1>,在Ct DNA分子上的结合位点数n分别为1.1736和1.2304;ct DNA对药物L12u-15荧光改变的表观结合常数Ka分别为10<9>L·mol<-1>、10<8>L·mol<-1>,结合位点数n分别为1.0276和0.8374;ct DNA对药物L12u-17的表观结合常数Ka分别为10<10> L·mol<-1>、10<9>L·mol<-1>,结合位点数n分别为1.1709和0.9944;ct DNA对药物L12u-18的表观结合常数Ka分别为10<11>L·mol<-1>、10<14>L·mol<-1>,药物在ct DNA分子上的结合位点数n分别为1.2703和1.5997,表明四种药物分子与ct DNA均存在一定的嵌插作用,而且药物L12u-18与ct DNA相互作用力较强。
实验结果表明:取代基的不同对大环药物与DNA分子相互作用存在影响,影响因素可能与取代基的个数、大小、位置、组成原子的性质、是否具有孤对电子等相关。