【摘 要】
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黄酮类化合广泛存在于自然界,具有抗氧化、抗菌、抗过敏、活血止血、解热、保护心脑血管等药理活性,但由于其水溶性差、生物利用率低等缺陷,需要对其结构进行修饰,以此来提高
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黄酮类化合广泛存在于自然界,具有抗氧化、抗菌、抗过敏、活血止血、解热、保护心脑血管等药理活性,但由于其水溶性差、生物利用率低等缺陷,需要对其结构进行修饰,以此来提高生物活性。羟乙基化不仅可以增大可溶性,还能改善化学稳定性。通过霍夫曼烷基化反应,能够在原化合物的基础上引入含氮原子的基团,这种含氮基团属于药物中的活性基团,很多黄酮的药物中都含有含氮基团,不仅能增加黄酮的水溶性,还能大大改善其药理活性。本文以多甲氧基黄酮类化合物中的橘皮素和川陈皮素作为反应原料,合成了一系列多甲氧基黄酮羟乙基和胺烷基衍生物。1、以产量丰富、容易制得以及价格低廉的多甲氧基黄酮类化合物中的橘皮素和川陈皮素作为反应原料,经过DMDO氧化得到天然产物3-羟基橘皮素、3-羟基川陈皮素。对3-羟基橘皮素和3-羟基川陈皮素的酚羟基进行羟乙基化,得到化合物3-羟乙氧基-4’,5,6,7,8-五甲氧基黄酮(1)和3-羟乙氧基-3’,4’,5,6,7,8-六甲氧基黄酮(2)。2、以产量丰富、容易制得以及价格低廉的多甲氧基黄酮类化合物中的橘皮素和川陈皮素为原料,经过5位脱甲基化,得到天然产物5-羟基橘皮素、5-羟基川陈皮素,再分别与1,2-二溴乙烷发生取代反应得到化合物5-(2-溴乙氧基)-4’,6,7,8-四甲氧基黄酮(3)和5-(2-溴乙氧基)-3’,4’,6,7,8-五甲氧基黄酮(4)。3、以化合物3作为底物,与一系列二级胺发生霍夫曼烷基化反应,合成一系列多甲氧基黄酮胺烷基衍生物3a～3h。以化合物4作为底物,与一系列二级胺发生霍夫曼烷基化反应,合成一系列多甲氧基黄酮胺烷基衍生物4a～4h。4、本文共合成多甲氧基黄酮羟乙基和胺烷基衍生物18个,均是未见文献报道的新化合物,所合成化合物的结构已由核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(13CNMR)和质谱(MS)得到了证实。
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