二苯并氧杂卓或氮杂卓类化合物是很多天然化合物和合成药物的重要结构单元。不同二苯并氧杂卓或氮杂卓类化合物经过药物活性筛选,抗炎,杀菌,止痛,抗癌等生物活性表现出高效的生物活性。本文研究的主要目的是合成一系列新型二苯并[b,d]氧杂卓-7(6H)-酮类化合物,评价其潜在的生物活性,探讨其构效关系。本文对二苯并[b,d]氧杂卓-7(6H)-酮类化合物的全合成进行了深入研究,以苯酚类化合物为起始原料,经过溴代,缩合,分子内Suzuki偶联和傅氏酰基化5步反应合成了 25个未见文献报道的二苯并[b,d]氧杂卓-7(6H)-酮类化合物,总收率为1 0-50%,并通过1H-NMR和13C-NMR以及单晶衍射对其进行了表征。同时,新型的TFAA/ZnCl2催化体系被应用到分子内傅氏酰基化反应中,该方法可以选择性的合成目标产物,避免了副产物五元环酮的生成,对反应机理进行了探讨,认为TFAA和ZnC12与羧酸形成了空间位阻较大的中间体,使其选择性的合成二苯并七元环酮,而不是苯并五元环酮。初步考察了二苯并[b,d]氧杂卓-7(6H)-酮类化合物抑制人乳腺癌MCF-7细胞的作用,实验结果表明,化合物2-57和2-58能有效的抑制人乳腺癌MCF-7细胞增殖,其作用效果具有浓度依赖性。构效关系研究表明,苯环上的带有不饱和键的取代基具有良好的抗癌活性。