多取代咪唑及其衍生物的合成新方法研究

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咪唑作为一种重要的含氮杂环化合物,其广泛存在于天然产物中,并被应用于医学、药学、生物化学等多个领域。在咪唑衍生物中,四取代咪唑和咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物因具有较好的生物活性和药理活性而引起研究人员的广泛关注。长期以来,研究人员都在致力于研究四取代咪唑和咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的药用价值。目前已经有很多类似结构的化合物因具有较好的药理活性而被报道。这也使得这类化合物的合成方法成为了杂环化学领域的热点之一。在过去的十几年中,虽然已经有许多关于四取代咪唑和咪唑并[1,2-a]吡啶的合成方法被报道,但是它们仍然存在一些不足之处,如选择性差、反应条件苛刻、较长的反应时间、反应底物不易得等,这些缺点在一定程度上限制了它们的应用。因此,探索一种新颖、高效、实用的合成四取代咪唑和咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的方法在杂环化学中具有重要的意义。1.本文采用FeCl3和I2作为催化剂,以脒类和查尔酮为原料,通过氧化偶联反应,探究了一种新颖、高效、实用的合成四取代咪唑衍生物的方法。该方法操作简便,原料易得,条件温和,且该方法对反应底物拥有较好的官能团普适性,为合成四取代咪唑类化合物提供了一条全新的途径。该研究工作现已发表(Org.Lett.2015,17,3872-3875),主要为第二章的内容。2.在前面工作的基础上,作者探究了碘催化的便捷、高效的合成咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的方法。该方法以单质碘作为催化剂,以2-氨基吡啶和查尔酮为原料通过迈克尔加成反应和氧化偶联的过程合成了咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。该部分工作现在投稿中。
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