【摘 要】
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烟碱（Nicotine）,是一种存在于茄科植物中的生物碱,也是烟草中的重要成分,是造成吸烟成瘾的主要原因,可以对神经系统产生多方面的作用。近年来,烟碱及其衍生物在医药和农药等领域显示出重要的研究和开发价值。随着绿色农药的不断创新与探索,烟碱类化合物在杀虫剂领域引发了研究热潮。为进一步探索烟碱类化合物在杀虫活性方面的应用价值,本论文完成了烟碱的合成工艺及其新型衍生物的合成,并对其进行了杀虫活性的研究
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烟碱（Nicotine）,是一种存在于茄科植物中的生物碱,也是烟草中的重要成分,是造成吸烟成瘾的主要原因,可以对神经系统产生多方面的作用。近年来,烟碱及其衍生物在医药和农药等领域显示出重要的研究和开发价值。随着绿色农药的不断创新与探索,烟碱类化合物在杀虫剂领域引发了研究热潮。为进一步探索烟碱类化合物在杀虫活性方面的应用价值,本论文完成了烟碱的合成工艺及其新型衍生物的合成,并对其进行了杀虫活性的研究。1.针对烟碱的合成工艺,我们先后尝试了2种合成工艺路线,最终设计并经实验验证了合成烟碱的合理路线。即以烟酸乙酯与N-乙烯基吡咯烷酮经缩合得到3-烟酰基-1-乙烯基吡咯烷-2-酮,与盐酸反应以实现脱羧,与氢氧化钠环化得到麦斯明。将麦斯明用硼氢化钠还原得到降烟碱,最后经甲基化得到烟碱,总收率为49.27%。我们对合成路线中每一步反应条件和后处理工艺进行了优化,该合成工艺总收率理想,各步收率均很稳定,操作简单,为烟碱工业化生产提供了技术支撑。2.以（S）-烟碱为原料,与氨基钠反应得到中间体2-氨基烟碱和6-氨基烟碱。对该中间体进行结构修饰,与多种羧酸、酸酐和酰氯类试剂反应,共合成得到了30个新型的烟碱衍生物,同时摸索出合成各个系列衍生物的最佳反应条件,为结构新颖的烟碱衍生物的发现及快速构建奠定了一定的基础。3.对合成的30个目标化合物进行了柑橘木虱成虫杀虫活性测试,从测试结果可知:化合物Ⅰ-1c、Ⅰ-1g、Ⅱ-2a、Ⅱ-2c、Ⅱ-2d、Ⅱ-2g、Ⅲ-3c、Ⅲ-3d的杀虫率达60%以上,尤其化合物Ⅱ-2a、Ⅱ-2c、Ⅲ-3c、Ⅲ-3d的杀虫率可达100%,表现出很强的杀虫活性。这些研究结果对农业上柑橘木虱成虫的防治提供了一条较好的研究方向。
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