金钱草化学及药理研究

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金钱草为报春花科植物过路黄LysimachiachristinaeHance的干燥全草。具有除湿退黄、利尿通淋、消石、解毒消肿等功效。为了更好地阐明金钱草药效活性的物质基础,对金钱草的化学成份进行了系统的研究。采用溶剂法提取分离,以聚酰胺柱色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱法进一步纯化得到二个单体化合物。通过理化常数的测定和MS、UV、IR、NMR、HMBC、HSQC等波谱分析测定,分别鉴定为5,7,3,4-四羟基黄酮-6-C-β-D吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)和槲皮素(Ⅱ),其中5,7,3,4-四羟基黄酮-6-C-β-D吡喃葡萄糖苷为从该植物中首次发现;通过对金钱草挥发性成分的GC-MS分析,鉴定出20种小分子化合物,分别为:环氧乙烯、甲酸乙烯酯、1-甲基-1-异丁基胺、乙基雷琐辛、2-氨基偶氮苯、苯丙醇胺酯、羟基脲、二咖啡酸酯、2,5甲基醚-4-硫脲基苯丙胺、联苯胺N-苯基-苯酯、N-甲基-1,3-二氨基丙烷、联苯胺3-氟-5-(N-甲基-2-羟基)丙酮、2-氨基丙胺、十八酮、2-甲基庚酮、环丁醇、十六酸甲酯、2-(二氯甲基)-呋喃、十六酸、1-溴-2-甲基丁烷。上述20种挥发性小分子化合物亦为首次从金钱草中分离得到。金钱草化学成分的系统研究对揭示金钱草药效活性的物质基础和开发新药均有重要意义。通过对金钱草乙酸乙酯提取得到的总黄酮成分进行药理活性研究,结合化学结构鉴别,确定金钱草的抗炎、利胆、抑菌、镇痛的活性成分群为黄酮类成分。本试验进一步对金钱草构效关系进行研究,对以黄酮为先导化合物进行的结构改造和结构优化,以及其新药研发具有一定的指导意义。此外,在对金钱草化学成分进行综合分析的基础上,还对金钱草生物合成途径进行了初步探讨,在一定程度上揭示了金钱草化学成分在植物体内的形成、转化及其相互关系的本质规律,对进一步利用现代生物技术方法进行黄酮类化合物的生产也具有实际意义。
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