植物病原菌的侵袭为果蔬、农作物、食品的产量等都带来了巨大的影响,不仅会影响其质量,也给以农产品作为主要收入的公司和个人带来巨大的经济损失。传统化学杀菌剂的长期不合理使用会引起菌株的耐药性,从而降低其使用效果。因此寻找新结构或具新靶点的化学杀菌剂迫在眉睫。硼原子是植物必需微量元素,基于该原子的众多衍生物具有显著的抑菌活性。含硼化合物结构多样、价格低廉、合成简单且生物活性丰富多样,但在农业植物病原菌的防治方面的报道较少。因此,研究含硼小分子化合物对植物病原菌的防治有望为新的化学杀菌剂的选择提供更多新选择。据此,本论文选取了100余含硼化合物（以苯硼酸取代物为主）和不同类型的病原菌如常见植物病原真菌及细菌、采后保藏菌以及人源、食源性致病菌,系统地评价了含硼化合物的对以上菌种的抑菌活性并对其构效关系进行讨论。随后,选择代表性化合物研究其抑菌作用方式。现将研究内容分述如下:1.含硼化合物抗菌活性评价及其作用机制研究采用菌丝生长速率法评价化合物对6种植物病原真菌的抑菌活性。选择出多种广谱抑菌高活性化合物如4,6,36,48,88,90,104和107,其对6种菌株的EC50值均在10μg/m L以内。另外,构效关系表明当苯环上连接吸电子取代基时能够提高苯硼酸的抑菌活性。选择化合物107研究了其对灰葡萄孢菌的抑菌作用方式(EC50=0.39μg/m L,优于市售杀菌剂啶酰菌胺EC50=0.55μg/m L)。研究结果表明,107能够抑制灰葡萄孢的孢子萌发。通过ROS的大量累积引起细胞膜受损、细胞结构异常,导致细胞膜通透性增大。转录组学结果表明,化合物的作用方式集中在氧化还原的过程的退化和部分氨基酸代谢。酶活性测试结果与转录组学结果保持一致。因此,107是通过降低抗氧化活性和酶活性引起组织老化,清除ROS能力降低,从而引起ROS的积累导致细胞膜受损。体内活性结果表明化合物107对灰葡萄孢菌的预防和治疗均有明显的效果,能够有效防止灰葡萄孢菌的侵染,且对哺乳动物HEK-293T和HL-7701的细胞毒性较低。2.含硼化合物对多种致病菌的活性评价及作用方式浅析本章测试了多种病原菌以期筛选出具有广谱抗菌性且活性优异的化合物。通过筛选得到多个高活性化合物。如化合物30和72等对植物病原细菌活性突出,化合物4、21、48、90和107对5种常见采后保藏菌表现出优异的抑制作用,部分活性超过市售阳性药。化合物5、30、67、97、104和107对6种食源人源性致病菌的活性突出,部分化合物抑菌活性等于或超过阳性对照药。同时,对88抑制核果褐腐病菌的作用机理初探结果表明,88能够在体外抑制核果褐腐病菌的菌丝生长和孢子萌发,并且引起细胞膜皱缩、断裂等异常形态。但是化合物88对核果褐腐病菌的体内抑菌活性不明显。这些结果表明含硼化合物具有广谱抑菌活性,这一研究为多种病原菌的防治提供了更加多样的候选化合物。