【摘 要】
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目的:制备普朗尼克-多柔比星/普朗尼克-阿仑膦酸钠的混合胶束,并测定混合胶束的粒径和Zeta电位。方法:将抗骨肿瘤药物多柔比星(Doxorubicin,DOX)与具有两亲性的嵌段共聚物普
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目的:制备普朗尼克-多柔比星/普朗尼克-阿仑膦酸钠的混合胶束,并测定混合胶束的粒径和Zeta电位。方法:将抗骨肿瘤药物多柔比星(Doxorubicin,DOX)与具有两亲性的嵌段共聚物普朗尼克P123(Pluronic123)通过化学键偶联制备偶联物P123-DOX。然后以具有骨靶向性的阿仑膦酸钠(Alendronic,ALD)和具有两亲性的嵌段共聚物P123为原料合成偶联物P123-ALD,并通过1H-NMR图谱对新制备的两种偶联物的结构进行表征。最后以两新制备的偶联物为原材料共同制备P123-DOX/P123-ALD的混合胶束,并通过微粒粒度与表面电位测定仪测定混合胶束的粒径和Zeta电位。结果:通过对新制备偶联物P123-DOX和P123-ALD的1H-NMR图谱观察,可发现偶联物P123-DOX及P123-ALD中酰胺键所产生的峰分别位于8.1-8.2和7.7-7.8处。以微粒粒度与表面电位测定仪测定偶联物P123-DOX、P123-ALD及P123-ALD/P123-DOX纳米粒样品的粒径和Zeta电位。结果显示偶联物P123-DOX、P123-ALD及P123-ALD/P123-DOX的粒径分别为(103.7±2.56)、(123.4±1.91)、(71.3±0.10)nm,均符合胶束的粒径要求。P123-DOX、P123-ALD及P123-ALD/P123-DOX的Zeta电位结果分别为(-29.4±0.67)、(-16.0±0.98)、(-17.3±1.1)mv。结论:DOX和ALD分别与P123通过化学键偶联,成功合成了偶联物P123-DOX和P123-ALD。偶联物P123-DOX和P123-ALD进一步成功制备了混合胶束P123-DOX/P123-ALD。所制备的混合胶束粒径符合纳米级别,可能成为新的肿瘤递药系统。
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