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本文采用小鼠醋酸扭体模型,以扭体抑制率为镇痛活性评价指标,对57种传统中草药和民间药用植物进行了镇痛活性成分筛选,发现其中12种植物的粗提物具有较好的镇痛活性(在粗提物剂量为1.0g.kg-1时小鼠醋酸扭体抑制率达70%或0.2 g.kg-1时扭体抑制率达50%,视为有效)。 配合植化对地枫皮(IPT—HA006)、络石藤(IPT—HA022)、紫珠叶(IPT—HA105)、红毛走马胎(IPT—HA122)、喜花草(IPT—HA123)、珍珠菜(IPT—HA151)、青骨藤(IPT—HA169)等7种植物进行活性成分追踪分离筛选,分离得到72个化合物,对其中的35个化合物进行了镇痛活性评价,评价结果为今后研究提供了线索。 在筛选过程中,发现镇痛活性较好的粗提物其镇痛成分除生物碱外,大部分来自皂甙类如枞木、绞骨蓝、青骨藤、红毛走马胎等总皂甙。 为进一步了解皂甙类的镇痛活性与结构的关系,我们分析了枞木皂甙和红毛走马胎皂甙,发现连有三个糖的五环三萜皂甙显示的镇痛活性较弱或没有镇痛活性;而连有四个糖的五环三萜皂甙显示一定的镇痛活性。经水解所得的五环三萜皂甙元及它们所连的糖链显示的镇痛活性较弱或没有镇痛活性;同一五环三萜皂甙元因所连接的糖链不同,其镇痛活性不同,镇痛活性的强弱依次为甙元+双糖链(3位、28位均有糖链,如走马胎甙Fr5A)>甙元+单糖链(3位或28位仅有一个糖链,如90-8)>糖链(Sc1和Sc2)>甙元(Ag1和Ag2)。因此从我们的实验中推测:皂甙所具有的镇痛活性,可能是来源于甙元和糖链结合的整体皂甙结构。糖链的组成及排列可能决定其镇痛活性的强弱,这一推测为我们对其结构改造和修饰提供了依据。 通过分析筛选结果,我们确定对采白云南省麻栗坡县豆豉店老君山的红毛走马胎(Ardisia mamillata)作为我们进一步研冗的对象。我们将红毛