【摘 要】
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嘌呤核苷及其衍生物由于在抗病毒、抗肿瘤及抗血栓等领域具有很好的药用价值而受到人们的广泛关注,这类衍生物的合成为发现生物活性更好的药物提供依据。本文以腺嘌呤(16)为
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嘌呤核苷及其衍生物由于在抗病毒、抗肿瘤及抗血栓等领域具有很好的药用价值而受到人们的广泛关注,这类衍生物的合成为发现生物活性更好的药物提供依据。本文以腺嘌呤(16)为原料,经过氧化、水解、还原、闭环和S-烷基化五步反应得到2-烷硫基腺嘌呤(22)。化合物22与3-溴丙烷-1,1,1-三甲酸三乙酯反应,在嘌呤9-位上引入无环支链,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯(24)。中间体24经酯交换和脱酯基反应,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯(25)。二酯中间体25经还原得到9-(3-羟甲基-4-羟基)丁基-2-烷硫基腺嘌呤(26)。化合物26分别与乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、苯甲酸酐和新戊酸酐反应得到目标化合物2-[2-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二酯(15a-c)。通过IR、1H NMR、13C NMR及HRMS等结构鉴定手段对24个新化合物的结构进行了确证,并对15a-c进行了抗血小板凝聚活性测试。
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