目前,铂类抗癌药作为化疗药物占所有抗癌药的50%以上,因此,铂类抗癌药在癌症的治疗中发挥着重要的作用。然而,用于临床治疗的Pt（II）抗癌药（如:顺铂、卡铂、奥沙利铂）具有严重的毒副作用和耐药性。具有八面体构型的Pt（IV）抗癌药能够减小这种毒副作用和耐药性,因此,设计与合成低毒、高活性的Pt（IV）抗癌药成为研究的热点领域。Pt（IV）抗癌药在人体内要先经过还原活化才能发挥作用,故而研究Pt（IV）抗癌药的还原活化过程对设计合成Pt（IV）抗癌药具有重要的理论指导意义。半胱氨酸、高半胱氨酸和谷胱甘肽是人体中最重要的三种硫醇（thiol）,在Pt（IV）抗癌药还原活化过程中起主导作用。合成了两种Pt（IV）配合物cis,cis,trans-[Pt（NH₃）₂Cl₂Br₂]和cis,cis,trans-[Pt（dach）Cl₂（OOCCH₃）Cl]。利用停止-流动光谱仪研究了半胱氨酸、高半胱氨酸和谷胱甘肽还原活化这两种Pt（IV）配合物的动力学。并鉴定了反应产物,利用紫外-可见分光光度计研究了反应的计量关系,最终,提出了还原活化反应的反应机理。进而利用曲线拟合方法得到了反应速控步速率常数。三种硫醇还原活化cis,cis,trans-[Pt（NH₃）₂Cl₂Br₂]和cis,cis,trans-[Pt（dach）Cl₂（OOCCH₃）Cl]的反应均为二级反应,对Pt（IV）配合物和硫醇分别为一级反应。二级速率常数随pH的增大而增大。三种硫醇都被氧化为相应的分子间二硫键化合物。再通过对其反应速率及产物的分析进而提出了相应的反应机理。当硫醇还原cis,cis,trans-[Pt（NH₃）₂Cl₂Br₂]时,硫醇中的-SH或-S^-与Pt（IV）配合物轴向配体溴离子形成“溴桥”,然后发生电子转移,生成的活性物质与过量的硫醇反应生成相应的分子间二硫键化合物,同时Pt（IV）配合物失去轴向两个溴离子,生成Pt（II）配合物顺铂;当硫醇还原cis,cis,trans-[Pt（dach）Cl₂（OOCCH₃）Cl]时,硫醇中的-SH或-S^-与Pt（IV）配合物轴向配体氯离子形成“氯桥”,然后发生电子转移,生成的活性物质与过量的硫醇反应生成相应的分子间二硫键化合物,同时Pt（IV）配合物失去轴向氯离子和醋酸根离子,生成Pt（II）配合物Pt（dach）Cl₂。通过机理推导出了该反应的二级反应总包速率方程,通过对二级速率常数和氢离子活度的关系进行拟合,进而求出了速控步速率常数。比较三种硫醇还原cis,cis,trans-[Pt（dach）Cl₂（OOCCH₃）Cl]和cis,cis,trans-[Pt（NH₃）₂Cl₂Br₂]的二级反应速率常数k′,得到k′_Cys>k′_GSH>k′_Hcy,说明在还原Pt（IV）配合物时,三种硫醇的的反应活性顺序为:Cys>GSH>Hcy。比较三种硫醇还原不同结构的Pt（IV）配合物速控步速率常数,发现还原反应的反应速率与Pt（IV）配合物的轴向配体和非离去配体有关。当轴向配体分别为Br^-、Cl^-、CH₃COO^-时,反应活性趋势为:Br^->Cl^->CH₃COO^-;非离去配体影响还原速率的趋势为:噻唑>环己胺≈NH₃>1,2-二氨基环己烷。