各种检测手段和治疗技术,如X射线透视以及核磁共振等,带给人类便捷的同时,也产生了危害,会对人体造成损伤。当机体在具有放射性的射线照射下,分子、细胞、组织、器官会发生变化,如细胞凋亡、癌变,从而引起组织、器官病变等,导致身体损伤。因此,迫切需要在身体检查的同时减少对正常机体的损伤。碘海醇是一种常见的造影剂,常采取静脉注射方式给药,起到增强放射性影像检查的效果。研究表明,丁香酸具有很好的防辐射作用,考虑到丁香酸是脂溶性的药物,碘海醇是水溶性药物,本文通过制备丁香酸/碘海醇复方脂质体,借助脂质体特有的肝脏被动靶向性特征,将丁香酸和碘海醇特异性的聚集在肝脏部位,在肝脏造影的同时,减轻对肝脏正常细胞的损伤。（1）我们首先对丁香酸和碘海醇进行紫外全波长扫描,丁香酸的最大吸光度波长为272 nm,碘海醇的最大吸光度波长为243 nm,我们最终选取260 nm的波长作为接下来的实验条件。通过梯度洗脱的方式摸索出将丁香酸和碘海醇分离开来的液相条件,得到丁香酸和碘海醇的浓度与峰面积之间的线性关系方程。此外,我们还进行了精密度、稳定性、回收率等方法学研究,结果均符合要求且RSD值均小于2%,验证了我们选取的色谱条件和方法是可行的,可以用于后续实验研究中使用。（2）包封率是衡量脂质体给药系统优劣的一个很重要的指标。我们以脂质体对丁香酸的包封率为指标,从薄膜分散法、逆向蒸发法以及乙醇注入法三种方法中,确立了乙醇注入法为我们制备丁香酸/碘海醇复方脂质体的方法。接下来,我们进行了单因素考察,探究了药脂比、磷酸和胆固醇的比例、有机相与水相比例、水浴温度、探头超声时间五种因素对丁香酸/碘海醇复方脂质体包封率和粒径的影响。结果表明,使用乙醇注入法,丁香酸与磷脂的比例为1:5,磷脂胆固醇比例为6:1,温度为60℃,乙醇用量为6 mL,PBS用量为20 mL、探头超声时间为5 min的条件下,复方脂质体对丁香酸的包封率能够达到71.83±1.34%,碘海醇包封率能够达到28.93±2.16%。此外,我们还对复方脂质体进行了表征和稳定性考察,表明脂质体呈椭球状,粒径为120.9±1.66 nm,Zeta电位为-23.3±1.36 mV。稳定性研究发现该复方脂质体对热不稳定,长时间储存容易造成药物的泄露。最后我们对含量进行了测定,得到了脂质体的最终载药量为1 mL脂质体含有6.5 mg丁香酸和120 mg碘海醇,均能达到相关文献中记载的临床有效剂量。（3）考虑到丁香酸/碘海醇复方脂质体不易长时间保存,且运输中易破损且成本较高,因此我们制备了丁香酸/碘海醇复方脂质体冻干粉,并对冻干保护剂和冻干工艺进行了筛选。通过对冻干过后复溶的粒径的大小、复溶难易程度以及外观等指标观察,最终确定10%的甘露醇作为冻干保护剂,冻干时间为48 h时,各项指标均良好。复溶后的脂质体溶液与冻干前外观并无明显变化,冻干前后粒径和电位也没有明显的变化。此外,对冻干粉4℃放置时的稳定性进行了考察,放置60天后粒径和包封率均没有明显的变化,证明其稳定性良好。（4）最后建立了小鼠血浆和组织中丁香酸和碘海醇的液相分析方法,并进行了回收率、精密度、稳定性等方法学研究,验证其方法可行。通过对小鼠的尾静脉注射,对丁香酸/碘海醇复方脂质体在小鼠体内的药代动力学和组织分布进行了研究。药动学参数显示,脂质体中丁香酸的T1/2为原料药的3.09倍,药物滞留时间为原料药的7.45倍;脂质体中碘海醇的T1/2为原料药的3.38倍,药物滞留时间为原料药的8.13倍;说明该复方脂质体可以有效的增加两种药物体内滞留时间,能够更好的发挥其防辐射作用。对小鼠组织分布进行了研究,根据0-12 h丁香酸和碘海醇在心肝脾肺肾中的分布情况,显示肝脏中丁香酸在5min到4 h内能维持其发挥防辐射作用的有效浓度,碘海醇在5 min到2 h内能保持造影的有效浓度。对各个组织的靶向效率进行了计算,丁香酸和碘海醇均在肝脏有较大的Te值,表明具有较强被动肝靶向性。因此可以考虑减少给药剂量,降低毒副作用的发生。对研究肝脏造影的同时起到防辐射效果的临床制剂的开发应用提供了思路。