【摘 要】
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本文概述了结直肠癌的现状、胸苷酸合成酶抑制剂的作用机理及正在临床研究中的胸苷酸合成酶抑制剂的代表药物。详细介绍了胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的药理和特点。对雷替曲
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本文概述了结直肠癌的现状、胸苷酸合成酶抑制剂的作用机理及正在临床研究中的胸苷酸合成酶抑制剂的代表药物。详细介绍了胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的药理和特点。对雷替曲塞的合成方法进行了综合分析，确定了一条简便可行的合成路线。以2-噻吩甲醛为原料，经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞，总收率为12.9％。对其各步反应的工艺进行了详细的考察研究，优化了反应条件。该路线中的所有原料国内都有供应且廉价，实验操作简单，收率稳定，适合于扩大生产。雷替曲塞的结构经~1H-核磁共振、质谱确证。
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