【摘 要】
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原小檗碱生物碱大量存在于黄连、黄柏等小檗科植物中。其具有抗癌、抗炎、抗病毒、抗菌、降血糖等生物活性。临床上,小檗碱则用于治疗腹泻等肠胃疾病。原小檗碱生物碱的合成引起了科研工作者的广泛关注。目前,对于原小檗碱生物碱的合成方法多种多样,但冗长的步骤、复杂的底物结构或苛刻的反应条件限制了这些方法的发展。因此,开发简洁高效的原小檗碱生物碱的合成策略至关重要。在本论文中,我们开发了钯催化α-芳基化-酰胺化串
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原小檗碱生物碱大量存在于黄连、黄柏等小檗科植物中。其具有抗癌、抗炎、抗病毒、抗菌、降血糖等生物活性。临床上,小檗碱则用于治疗腹泻等肠胃疾病。原小檗碱生物碱的合成引起了科研工作者的广泛关注。目前,对于原小檗碱生物碱的合成方法多种多样,但冗长的步骤、复杂的底物结构或苛刻的反应条件限制了这些方法的发展。因此,开发简洁高效的原小檗碱生物碱的合成策略至关重要。在本论文中,我们开发了钯催化α-芳基化-酰胺化串联反应一锅法构建原小檗碱生物碱骨架的高效合成方法。使用各种取代的1-甲基-3,4-二氢异喹啉与多种取代的邻溴苯甲酸甲酯在醋酸钯、无溶剂条件下高效构建了 28个原小檗碱生物碱化合物。其中包括7个天然产物。该方法操作简单,底物适用范围广。原小檗碱天然产物3w和3x可以实现克级以上规模制备。
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